Локрен инструкция, показания, чем заменить препарат

  • Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol).
  • Фармакологическая группа: селективный бета1-адреноблокатор.
  • Код АТХ: C07AB05.
  • Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция).
  • Цена от: 750 до 1500 тыс. рублей.

Локрен® (бетаксолол) – селективный β1-адреноблокатор, международный опыт применения которого при артериальной гипертензии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС), открыто-угольной глаукоме составляет уже более четверти века. Несмотря на то, что таблетки Локрен являются кардиоселективным бета-адреноблокатором, они не оказывают негативного влияния на работу внутренних органов и обменные процессы.

Бетаксолол обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и по клинической эффективности и безопасности превосходит не только неселективные β-адреноблокаторы (БАБ), но и некоторые кардиоселективные представители этой группы.

Состав

Локрен является рецептурным препаратом. Он способствует снижению частоты сердечных сокращений и нормализует АД.

В состав 1 таб. препарата входит:

  • 20 мг. бетаксолола гидрохлорида.

Дополнительные компоненты (мг):

  • лактоза – 100;
  • микрокристаллическая целлюлоза –113;
  • стеарат магния – 1,4;
  • макрогол- 400 – 0,43;
  • гликолат натрия амилопектин – 4;
  • диоксид кремния – 1,6;
  • гипромеллоза – 3,9;
  • диоксид титана – 0,67.

Действие препарата сравнимо с местными анестетиками или хинидином, однако у Локрена менее выраженный эффект, который наблюдается только при назначении высоких доз.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых, выпуклых с двух сторон таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки нанесена риска, а на другой – гравировка КЕ 20. В блистере – 14 таблеток, в упаковке 2 блистера. Препарат хранится в сухом темном месте при температуре 15—25 градусов.

Локрен 20 мг, 28 таблеток (Бетаксолол)

Лечебное действие

Механизм действия Локрена обусловлен блокадой бета1-адренорецепторов. Описание к лекарственному средству указывает на следующий фармакодинамический эффект при приеме Локрена:

  • уменьшение частоты пульса, которое возникает не только при активных действиях, но и в спокойном состоянии;
  • нормализуется артериальное давление, что обусловлено комплексным действием Локрена на организм, в результате чего снижается риск развития гипертонических кризов;
  • стабилизируется сердечное давление за счет уменьшения выброса крови на фоне приема Локрена;
  • при явно выраженной тахикардии Локрен способствует нормализации пульса. При этом приступы тахикардии (учащение пульса) не исчезают окончательно, а протекают более мягко.

Механизм гипотензивного воздействия Локрена до конца не изучен. Большинство специалистов склоняется к мнению, что это свойство препарата обусловлено снижением сердечного выброса и устранением спазмов периферических артерий.

Следует помнить, что кардиоселективность БАБ снижается или полностью исчезает при назначении их в дозах выше терапевтических. Поэтому самолечение может существенно навредить и даже привести к необратимым последствиям.

Бетаксолол, помимо высокого сродства к β1-адренорецепторам, характеризуется следующими фармакологическими качествами: липофильность (жирорастворимость), отсутствие внутренней симпатомиметической активности, слабо выраженные мембраностабилизирующие (местноанестезирующие) свойства.

Препарат не оказывает воздействия на концентрацию общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови, не влияет на метаболизм глюкозы.

Бетаксолол улучшает почечный кровоток и не требует коррекции дозы при гемодиализе.

Показания

Использование Локрена показано в следующих случаях:

  1. ИБС: в этом случае терапевтическое вмешательство предусматривает прием лекарственного средства в качестве предотвращения возникновения стенокардии напряжения;
  2. артериальная гипертензия: лекарственное средство Локрен при гипертензии может быть использовано как в качестве основного, так и вспомогательного.

Локрен достаточно эффективен при менопаузе, сопровождающейся негативной симптоматикой, в том числе аритмией, тахикардией и гипертоническими кризами. Большинство бета-адреноблокаторов, включая Локрен, широко используются для купирования подобного состояния.

Инструкция по применению

Локрен, согласно инструкции, рекомендуется принимать, запивая чистой водой. Начальная дозировка препарата при артериальной гипертензии и ИБС составляет 10 мг. или 0,5 тб. с дозировкой 20 мг.

В том случае, когда терапия затягивается дольше 1–2 недель, при отсутствии необходимого результата и сохранения высоких показателей АД, дозировка может быть увеличена до 20 мг. в течение суток. Предельно допустимая дозировка Локрена составляет 40 мг. в сутки. Пациентам старше 75 лет назначается не более 10 мг. в течение суток. Таблетку лучше принять в первой половине дня.

Пациентам с нарушением работы печени корректировка дозы препарата не требуется. Однако на начальном этапе терапии необходимо клиническое наблюдение, так как именно в течение первых 7 дней достигается максимальная концентрация препарата. При явно выраженной патологии печени начальная доза должна составлять не более 1⁄4 тб. в сутки вне зависимости от гемодиализа.

При отсутствии желаемого терапевтического эффекта каждые 14 дней дозировку Локрена можно увеличить в 2 раза.

Применение при беременности и лактации

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток матки и плаценты, что негативно отражается на развитии плода. Поэтому Локрен при беременности допустим только в крайнем случае, когда риск для здоровья матери превышает возможную опасность для плода.

Читайте также:  Инструкция по применению препарата Занидип Рекордати

Младенцев, матери которых перед родами принимали бета-адреноблокаторы, в том числе Локрен, тщательно обследуют, так как в первые 5 дней у них может возникнуть гипогликемия и брадикардия, что обусловлено накопительным действием препарата. Далее (в течение 5–7 дней) существует риск дыхательных и кардиальных осложнений.

Применение детям

В детском и подростковом возрасте (до 18 лет) применение Локрена противопоказано, так как его безопасность и эффективность у пациентов этой возрастной группы не установлены.

Использование в пожилом возрасте

Терапия пациентов пожилого возраста предусматривает строгий медицинский контроль и постепенное увеличение дозы от минимальной до максимально допустимой.

Противопоказания

Локрен способствует замедлению частоты сердечных сокращений, что в свою очередь может привести к резкому падению артериального давления вплоть до критических показателей. Поэтому требуется особый подход к назначению медикаментозного средства с учетом противопоказаний.

Абсолютные противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

  • хроническая или острая сердечная недостаточность, не поддающаяся терапии инотропами, вазодилататорами и диуретиками;
  • тяжелая стадия левожелудочковой недостаточности;
  • бронхиальная астма хронического характера и обструктивная болезнь легких;
  • слабость синусового узла, в том числе синоатриальная блокада;
  • монотерапия при стенокардии Принцметала;
  • противопоказаниями к приему Локрена является атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • предрасположенность к анафилаксии;
  • гипотония и выраженная брадикардия;
  • феохромоцитома (допустимо применение Локрена только на фоне параллельного приема альфа-адреноблокаторов);
  • тяжелая форма болезни Рейно и патологические изменения периферических артерий;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам медикаментозного средства;
  • недостаток лактазы и непереносимость лактозы;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • одновременный прием флоктафенина, сультропида и ингибиторов моноаминоксидазы.

Помимо этого исключено назначение Локрена при кардиомегалии, не сопровождающейся симптоматикой сердечной недостаточности.

Относительные

Помимо абсолютных противопоказаний существует ряд относительных, которые предусматривают прием Локрена при соблюдении определенных условий.

К ним относятся:

  • компенсаторная стадия сердечной недостаточности: в этом случае лечение возможно только при условии плавного повышения дозировки и обязательного наблюдения специалистов за состоянием пациента;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени: прием таблеток допустим при контроле ЭКГ;
  • бронхиальная астма средней тяжести: в этом случае требуется мониторинг показателей внешнего дыхания;
  • феохромоцитома (гормональная опухоль хромаффинных клеток): терапия осуществляется при условии контролирования артериального давления;
  • стенокардия Принцметала: на фоне приема Локрена возможно учащение приступов стенокардии, поэтому обязателен одновременный прием вазодилататоров;
  • синдром Рейно: возможно искажение картины периферического кровообращения;
  • псориаз: использование бета-адреноблокаторов способно вызвать обострение псориаза;
  • диабет: при этом заболевании необходимо контролировать уровень сахара в крови.

Помимо этого показания к применению требуют более строгого наблюдения после приема Локрена в течение первых 4–5 суток при почечной и печеночной недостаточности. При необходимости выполняется корректировка дозировки.

Побочные проявления

В некоторых случаях у пациентов, принимающих Локрен, возможны побочные проявления:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, снижение артериального давления, аритмия, ангиоспазм, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, вплоть до остановки сердца;
  • ЦНС: возможна парестезия конечностей на фоне перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, депрессивное состояние, нарушение сна, галлюцинации, повышенная слабость, спутанность сознания и головные боли;
  • ЖКТ: при нарушении дозировки или неправильном применении Локрена могут отмечаться нарушения стула, изменение вкуса, боли в области кишечника, сухость ротовой полости, приступы тошноты;
  • органы дыхания: при повышенной дозировке медикаментозного средства, а также при хронических патологиях со стороны органов дыхания возможно появление дыхательного спазма, риниты и одышка;
  • кожные покровы: возможно обострение псориаза, гиперемия, зуд, крапивница и высыпания;
  • эндокринная система: иногда на фоне приема Локрена возможен гипотиреоз неуточненной этиологии, гипогликемия и гипергликемия.

Со стороны органов зрения может возникнуть повышенная сухость слизистых, конъюнктивит, боли и рези в области глаз и светобоязнь.

Симптомы передозировки

При неправильном использовании и превышении дозировки Локрена возможна передозировка, которая проявляется следующими симптомами:

  • появление судорог и потери сознания;
  • посинение ногтевых пластин и ладоней;
  • бронхоспазм и нарушение работы сердечной мышцы;
  • может возникнуть желудочковая экстрасистолия;
  • тяжелая аритмия и выраженная брадикардия;
  • резкое падение артериального давления.

В случае передозировки лекарственным средством необходимо экстренное обращение за медицинской помощью, которая предусматривает желудочное промывание и прием энтеросорбентов и инфузионную терапию.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Локрена следует учитывать его лекарственное взаимодействие, так как одновременный прием с некоторыми препаратами может вызвать нежелательные последствия.

Категорически запрещено совмещение Локрена и Флоктафенина, так как активный компонент Локрена обладает способностью к подавлению компенсаторной реакции сердца и сосудов, возникающей в результате действия Флоктафенила.

Сочетание с Амиодароном способно снизить симпатический компенсаторный механизм, а также проводимость и автоматизм миокарда.

Накопительным действием обладает Сультоприд в сочетании с Локреном, из-за этого нарушается автоматизм сердечной мышцы. Аналогичный эффект наблюдается при совместном приеме Локрена с Бепридилом, Верапамилом, Дилтиаземом и Мебефрадилом. В этом случае деятельность синусового узла подвержена серьезным нарушениям и искажением атриовентрикулярной проходимости.

Опасные сочетания

Повышенной осторожности требует сочетание Локрена со следующими препаратами:

  • ингаляционные анестетики, в составе которых присутствует галоген;
  • бензамиды, нейролептики, фенотиазины (за исключением Сультоприда) которые могут вызвать мерцательную аритмию, сопутствующую гипокалиемию и фибриляцию желудочков;
  • НПВС: препараты нестероидной группы значительно ослабляют гипотензивное действие Локрена;
  • ACh ингибиторы (ингибиторы ацетилхолинэстеразы), так же, как и Локрен, обладают суммарным действием, что может привести к нарушению синусового ритма;
  • гипотензивное действие препарата усиливается при совместном приеме с Баклофеном;
  • при одновременном использовании препарата с инсулином и сульфонамидами возможно повышение концентрации глюкозы в крови;
  • комбинация с Пропрофаноном способна вызвать снижение сердечных сокращений и ухудшение проводимости сердца;
  • при внутривенном введении Лидокаина на фоне приема Локрена наблюдается увеличение его концентрации в крови, что способно вызвать негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС;
  • осторожность необходима при одновременном приеме Локрена с гипотензивными препаратами, так как они усиливают действие друг друга, тем самым вызывая резкое падение АД;
  • медикаментозная группа дигидропиридина, включающая в себя блокаторы кальциевых каналов в сочетании с Локреном может спровоцировать артериальную гипотензию на фоне сердечной недостаточности. В некоторых случаях возможно развитие коронарной недостаточности;
  • рентгеноконтрастное вещество, в составе которого присутствует йод, может вызвать аллергическую реакцию, а в некоторых случаях даже анафилаксию. Помимо этого Локрен провоцирует ослабление компенсаторной функции организма, направленной на поддержку работы сердца и сосудов;
  • внутривенные инъекции Дипирамидола усиливают гипотензивное действие Локрена, а его сочетание с трициклическими антидепрессантами способно привести к ортостатической гипотензии.
Читайте также:  Таблетки Бинелол: инструкция по применению, особые указания и противопоказания

Существует ряд лекарственных препаратов, которые при сочетании с Локреном способствуют развитию брадикардии. К ним относятся проотивоаритмические средства (Амиодарон, Солатол, Дилтиазем, Верапамил, Хинидин, Дозопирамид), сердечные гликозиды, блокаторы адренорецепторов.

К этой категории относятся ингибиторы холинэстеразы, используемые при лечении болезни Альцгеймера (Метрифонат, Ривастигмин, Такрил и т.д.), а также Мефлохин, Клонидин и Гуафанцин.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Локреном, необходимо учитывать следующие сведения:

  1. при наличии у пациента компенсированной сердечной недостаточности препарат назначается в минимальной дозировке под наблюдением лечащего врача;
  2. дозировка Локрена может быть уменьшена при ЧСС (частоте сердечных сокращений) до 50 уд/в минуту при отсутствии физической нагрузки;
  3. исключается резкая отмена препарата, особенно на фоне ИБС. Снижение дозировки выполняется постепенно (в течение 1–2 недель). После отмены лечение может быть продолжено аналогами препарата Локрен;
  4. перед тем, как назначить лекарственное средство, требуется оценка функциональности внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма в ходе терапии дополнительно рекомендуется прием бета2-адреномиметиков;
  5. у спортсменов при допинг-контроле прием Локрена может показать положительный результат.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, что обусловлено возможным появлением слабости и головокружений, вызванных действием медикаментозного препарата.

Аналоги

Средняя стоимость Локрена (уп. 28 таб.) составляет от 750 до 1000 рублей. Цена упаковки препарата (56 таб.) варьируется от 1300 до 1500 руб. При невозможности использования Локрена, в том числе из-за ценовой категории, его можно заменить аналогами, которых достаточно много на фармацевтическом рынке.

Недорогие препараты российского производства

В группу аналогов российских производителей входят:

Заменой Локрена может стать самый дешевый аналог — Атенолол, цена которого составляет от 50 руб. за упаковку 30 таблеток.

На заметку: дешевые аналоги, несмотря на одинаковое действующее вещество, далеко не всегда столь же эффективны, как оригинальные препараты. Отличием от оригинала обычно является набор вспомогательных компонентов, которые влияют на растворение, всасывание и высвобождение средства.

Дженерики препарата

К его дженерикам, действующим веществом которых является бетаксолол, относятся:

  • Бетак, Medochemie, Кипр;
  • Бетаксолол, ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия.

Аналоги зарубежных производителей

Наиболее эффективными аналогами Локрена зарубежных фармацевтических компаний являются:

  • Беталок (Швеция) – его средняя стоимость составляет 450– 500 руб. за упаковку 100 таблеток;
  • Бетак (Кипр) – стоимость препарата составляет 300 руб. за уп. 30 таб.

Необходимо учитывать, что, несмотря на аналогичное Локрену действие и схожесть состава, вышеперечисленные средства отличаются от оригинала и обладают противопоказаниями и побочными проявлениями. Самостоятельно подбирать замену категорически запрещено. Аналоги препарата и соответствующие дозировки назначаются только лечащим врачом.

Отзывы

Отзывы о терапии Локреном в большинстве случаев положительные. Препарат Локрен наиболее часто принимают пациенты среднего и молодого возраста. Это объясняется тем фактором, что у пожилых людей намного чаще гипертония сопровождается сердечной недостаточностью.

Пациенты отмечают эффективность медикаментозного средства и удобство его применения (1 раз в сутки). Помимо этого действие препарата достаточно сильное и в большинстве случаев для получения положительного результата хватает минимально допустимой дозировки (5 мг.). При соблюдении всех рекомендаций побочные проявления встречаются крайне редко.

Следует учитывать, что, несмотря на эффективность препарата, его можно принимать только в соответствии с назначенной врачом дозировкой. В противном случае возможен ряд тяжелых осложнений, которые потребуют дополнительного врачебного вмешательства.

Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я принимаю пользовательское соглашение и подтверждаю, что ознакомлен и согласен политикой конфиденциальности данного сайта.