Небиволол – представитель III поколения бета-блокаторов

Небиволол в таблеткахНебиволол – эффективное современное антигипертензивное лекарственное средство, высокоселективный β1-адреноблокатор с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.

Фармакологические свойства

Небиволол является рацематом D- и L-изомеров, из которых D-изомер представляет собой кардиоселективный β-адреноблокатор (БАБ), а L-изомер оказывает вазодилатирующий эффект, стимулируя синтез и выделение окиси азота (NO) эндотелием сосудов.

Избирательная β-адреноблокада уменьшает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, снижает на начальной стадии сердечный выброс, сократимость миокарда и его энергетические потребности, что замедляет обменные процессы в сердечной мышце и улучшает ее диастолическое расслабление, приводя в итоге к парадоксальному эффекту – улучшению сократительной способности миокарда и увеличению фракции выброса. Такое явление при использовании БАБ в лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН) получило наименование «миокардиальной разгрузки».

загрузка...

Небиволол характеризуется наивысшей селективностью среди БАБ по отношению к β1-адренорецепторам (индекс кардиоселективности – 1:300). Для сравнения, тот же индекс у метопролола составляет 1:20, у атенолола и бетаксолола – 1:35, у бисопролола – 1:75. Это качество препарата позволяет избежать отрицательного воздействия на дыхательную функцию и периферическое кровообращение. Следует помнить, что кардиоселективность БАБ уменьшается либо совершенно пропадает при назначении их в высоких дозах.

Антигипертензивное действие небиволола также связано с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.

Окись азота, синтез которой активирует небиволол, обладает способностью укреплять стенку сосудов и увеличивать их просвет, что обусловливает ангиопротективные (защитные) и антиатеросклеротические свойства препарата. Его сосудорасширяющее действие способствует также дополнительной разгрузке миокарда, снижению потребности его в кислороде и увеличению сердечного выброса.

По своему антигипертензивному эффекту небиволол превосходит диуретики и сравним с амлодипином и лизиноприлом. Он не оказывает отрицательного воздействия на обмен глюкозы и липидов крови (напротив, снижает концентрацию триглицеридов), что определяет возможность применения препарата у больных, страдающих сахарным диабетом, ожирением, метаболическим синдромом.

В результате лечения небивололом, согласно ряду проведенных научных испытаний, достоверно снижается комбинированная летальность и число госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний, а у пациентов с ХСН – частота развития острых ишемических осложнений.

Фармакокинетика

Небиволол быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биологическая доступность широко варьирует от 10 до 90 %, причем 98 % лекарства связывается с белками плазмы. Пиковая концентрация в крови достигается через 0,5-2 ч. Период полужизни небиволола составляет 10 ч, его метаболитов – 20 ч. Благодаря липофильности проникает через гемато-энцефалический барьер. Препарат выводится через кишечник (48 %) и почки (38 %). Пол и возраст пациентов не оказывают влияние на его фармакокинетику.

Показания и режим дозирования

Фармакологические эффекты небиволола определяют показания к его назначению:

Режим дозирования – 2,5-5 мг/сут утром. Максимальная суточная доза – 10 мг. Прием пищи не влияет на гипотензивный эффект. Оптимальное действие препарата развивается через одну-две недели терапии, а иногда – через четыре недели ежедневного приема.

Для пациентов пожилого и старческого возраста, а также больных с почечной дисфункцией исходная доза небиволола составляет 2,5 мг/сут, предельная суточная – 5 мг. Лица старше 75 лет во время лечения должны наблюдаться врачом.

Эффективность лечения не зависит от возраста и пола.

Противопоказания

Как уже указывалось выше, ожирение и сахарный диабет 2 типа не являются противопоказаниями к назначению небиволола. При сахарном диабете 1 типа препарат следует назначать осторожно.

Благодаря высокой кардиоселективности небиволол не ухудшает респираторную функцию и безопасен при хронической обструктивной болезни легких, а также в меньшей степени (в сравнении с БАБ I поколения) влияет на периферическое сосудистое сопротивление и может шире использоваться при нарушениях регионарного кровообращения.

В остальном противопоказания к применению небиволола являются общими для всех БАБ:

  • острая сердечно-сосудистая недостаточность (кардиогенный шок, отек легких);
  • невосприимчивая к терапии тяжелая ХСН;
  • предсердно-желудочковая блокада II и III ст. (без имплантированного электрокардиостимулятора);
  • дисфункция синусно-предсердного узла, в т. ч. синоаурикулярная блокада;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • систолическое АД<90 мм рт. ст.;
  • ЧСС<50 уд./мин;
  • бронхиальная астма;
  • тяжелый облитерирующий эндартериит и атеросклероз нижних конечностей;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (назначение препарата допускается только на фоне приема альфа-адреноблокаторов);
  • миастения;
  • депрессивные расстройства;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • дети и подростки младше 18 лет;
  • грудное вскармливание.

Назначение небиволола при беременности допускается только при наличии строгих показаний, т. е. в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный риск побочных явлений у плода/ребенка.

Побочные эффекты

Препарат в большинстве случаев хорошо переносится. Побочные явления обычно слабо или умеренно выражены.

К наиболее частым нежелательным эффектам небиволола относятся: головные боли, головокружение, общая слабость, «ползанье мурашек» в конечностях, тошнота, жидкий стул, запор, синусовая брадикардия; редко (менее, чем в 1% случаев) – предсердно-желудочковая блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, депрессивные расстройства, кошмарные сновидения, преходящее нарушение зрения, снижение потенции, рвота, бронхоспазм и др.

Оригинальный небиволол и его дженерики

Небилет® – оригинальный небиволол производства немецкой фармацевтической компании «Берлин-Хеми» – выпускается в таблетках по 5 мг.

К структурным аналогам препарата Небилет®, действующим веществом которых также является небиволол, относятся:

  • Бинелол®, Хорватия;
  • Бивотенз, Россия;
  • Небиватор, Индия;
  • Невотенз, Исландия;
  • Небилан® Ланнахер, Австрия;
  • Небикор Адифарм, Болгария;
  • Небилонг, Индия;
  • Небиволол-Тева, Израиль;
  • Небиволол Штада®, Германия;
  • Небиволол Сандоз®, Словения;
  • ОД-Неб, Индия;
  • Небиволол-Чайкафарма, Болгария;
  • Небиволол Канон, Россия и др.

Перед приемом оригинального или дженерического небиволола следует ознакомиться с полной инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультироваться с врачом. Самолечение недопустимо.

загрузка...
Похожие публикации