Метилдопа (Methyldopa) – инструкция, показания

  • Международное непатентованное название действующего вещества (латинское название) – Methyldopa.
  • Химическое название: 3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин. Брутто-формула: C10H13NO4.
  • Фармакологическая группа – антиадренергические средства с центральным механизмом действия.
  • Код АТХ: C02AB01. Код CAS: 555-30-6.

Состав

Метилдопа

В состав лекарственного препарата входит действующее вещество – метилдопа (в некоторых транскрипциях пишется метилдофа). В одной таблетке содержится 250 мг или 500 мг. Существует форма выпуска в растворе, содержащем 50 мг в 1 мл (выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих 250 мг).

Вспомогательные вещества в таблетированной форме отличаются в зависимости от производителя. Обычно в состав таблеток входят крахмал, стеарат магния, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза.

Вспомогательные вещества в форме раствора также отличаются в зависимости от производителя. К наиболее распространённым вспомогательным веществам относятся цитрат, динатрия эдетат, монотиоглицерол, вода для инъекций. В качестве консервантов используются метилпарабен или пропилпарабен. В качестве антиоксиданта используется натрия бисульфат.

Лечебное действие

Метилдопа является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. Окончательный механизм гипотензивного эффекта вещества полностью не установлен. Молекула вещества проникает в нервную систему и расщепляется на два активных метаболита: альфа-метил-эпинефрин и альфа-метил-норэпинефрин. Под воздействием метаболитов происходит возбуждение альфа2-адренорецепторов в стволе головного мозга. Это уменьшает активность симпатической нервной системы.

Метилдопа несколько снижает уровень ренина в крови, что способствует уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Происходит расширение сосудов. Препарат угнетает активность допадекарбоксилазы. Этот фермент участвует в синтезе сосудосуживающих гормонов норадреналина, серотонина и дофамина. Снижается концентрация данных веществ в тканях.

Под влиянием препарата деятельность сердечной мышцы меняется мало. Однако увеличивается скорость фильтрации плазмы крови в клубочках почек. Незначительно снижается частота сердечных сокращений. Происходит значимое снижение артериального давления, независимо от положения тела. Поэтому очень редко вызывает падение давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное.

Показания

Метилдопа применяется при артериальной гипертензии.

Инструкция по применению препаратов с метилдопа

По инструкции применения метилдопа в начальной дозе таблетированного препарата составляет 250 мг каждые 8-12 часов на первые два дня. При необходимости доза может постепенно увеличиваться каждые два дня. Поддерживающая доза составляет 250-1000 мг в день, разделённые на 2-4 приёма. Обычно суточная доза не превышает 3 грамма.

При необходимости внутривенного введения препарата длительность инфузии должна быть не менее 30-60 минут каждые 6-8 часов. Средняя доза на одно введение составляет обычно 250-1000 мг. Не рекомендуется вводить более 4 г в сутки.

При гипертоническом кризе показано внутривенное введение метилдопы. Доза рассчитывается индивидуально: 20-40 мг на килограмм массы тела пациента в сутки. Вводится каждые 6 часов. Нельзя вводить более 65 мг на килограмм в сутки или не более 3 г в день.

Читайте также:  Можно ли принимать каптоприл с алкоголем и после употребления спиртного?

При наличии сопутствующей почечной недостаточности необходимо корректировать частоту введения препарата в зависимости от уровня клиренса креатинина:

  • клиренс креатинина более 50 мл/минуту – препарат вводится каждые 8 часов;
  • клиренс креатинина 10-50 мл/минуту – каждые 8-12 часов;
  • клиренс креатинина менее 10 мл/минуту – каждые 12-24 часа.

Через 2-3 месяца регулярного приёма препарата возможно развитие устойчивой резистентности артериальной гипертензии. Обычно увеличение дозы метилдопы или дополнительный приём мочегонных препаратов способствует восстановлению гипотензивного эффекта.

Применение при беременности и лактации

Метилдопа относится к категории B риска для плода. Это означает, что её назначение может быть приемлемо. В исследованиях на животных было показано, что введение высоких доз препарата не оказывает отрицательного влияния на состояние плода. По результатам клинических исследований на людях также не было обнаружено отрицательного эффекта на плод и новорождённого.

В разных странах по-разному относятся к применению данного препарата во время кормления грудью. Метилдопа проникает в грудное молоко в незначительных количествах. В США препарат разрешён к приёму кормящими матерями. В Украине запрещён. В Российской Федерации рекомендуется применять метилдопу с осторожностью при лактации.

Применение детям

В зависимости от производителя и локальных государственных рекомендаций есть ограничения в назначении детям. В США и Российской Федерации препарат может использоваться с рождения. Для новорождённых доза подбирается из расчета 2,5-5 мг на килограмм через рот или внутривенно, каждые 8 часов. В возрасте старше 1 месяца суточная доза составляет 10 мг на килограмм, которая разделяется на 2 приёма. При необходимости доза может быть увеличена спустя два дня. При гипертоническом кризе расчёт дозы такой же, как и для взрослых — 20-40 мг на килограмм в сутки внутривенно, каждые 6 часов. Не более 65 мг на килограмм в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется использовать в качестве препарата первой линии для лечения артериальной гипертензии в пожилом возрасте, так как возможно развитие выраженного седативного эффекта, брадикардии и блокад сердца, ортостатической гипотензии. Необходим регулярный контроль функции почек на фоне приёма данного препарата. Используются уменьшенные дозы: 125 мг в день или каждые 12 часов. Можно постепенно увеличивать дозу на 125 мг каждые 2-3 дня при необходимости.

Противопоказания

В официальной инструкции указаны следующие противопоказания:

  • острые или обострение хронических заболеваний печени;
  • нарушения функции печени на фоне приёма метилдопы в прошлом;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам формы выпуска;
  • феохромоцитома;
  • одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (ниаламид, моклобемид, селегилин).
Читайте также:  Коэнзим Q10 – природный источник энергии и антиоксидант

Относительными противопоказаниями являются: застойная сердечная недостаточность, получение гемодиализа, отёки, гемолитическая анемия, двухстороннее тяжёлое поражение сосудов головного мозга, хронические заболевания печени в фазе ремиссии.

Побочные эффекты

При применении метилдопы у пациента может появиться:

  • аллергическая сыпь;
  • аутоиммунные заболевания;
  • боли в суставах;
  • волчаночный синдром;
  • гемолитическая анемия;
  • гепатотоксичность;
  • гинекомастия;
  • депрессия;
  • импотенция;
  • ортостатическая гипотензия;
  • стенокардия;
  • сухость во рту;
  • тромбоцитопения.

О любом изменении в состоянии на фоне приема препарата необходимо сообщить лечащему врачу — он скорректирует дозировку либо подберет другое лекарство.

Симптомы передозировки

При передозировке метилдопы развивается значительное снижение артериального давления. Больные жалуются на сонливость, слабость, головокружение, вздутие живота, тошноту. Может быть метеоризм, запор или понос, рвота. Наблюдается брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать приём метилдопы с симпатомиметиками (фенамин, эфедрин), так как возможно развитие спазма периферических сосудов и повышение артериального давления.

При одновременном приёме с препаратами железа значительно снижается усвоение метилдопы.

Необходимо исключить одновременное использование:

  • с трициклическими антидепрессантами;
  • фенотиазином;
  • нестероидными противовоспалительными препаратами (Ибупрофен, Индометацин, Диклофенак);
  • препаратами эстрогенов.

Одновременное использование метилдопы и леводопы снижает антипаркинсоническое действие последней. Возможно возникновение кровотечений на фоне приёма антикоагулянтов. Употребление алкоголя и метилдопы приводит к значительному угнетению функции нервной системы.

Особые указания

Метилдопа в форме раствора вводится строго внутривенно. Внутримышечное или подкожное введение препарата противопоказано.

На фоне приёма метилдопы иногда развивается разрушение эритроцитов – гемолитическая анемия. Состояние требует отмены препарата, интенсивной терапии и переливания компонентов крови. В большинстве случаев гемолиз эритроцитов прекращался после отмены метилдопы. Однако иногда требовалось длительное лечение высокими дозами глюкокортикостероидов.

При наличии сопутствующих заболеваний печени возможно тяжёлое поражение данного органа. Есть случаи смертельной печёночной недостаточности. Приём метилдопы иногда сопровождался развитием отёков. При коррекции данного симптома мочегонными отмена препарата не требуется. Но при устойчивых отёках приём метилдопы противопоказан.

Препараты, содержащие метилдопу

Фармацевтический рынок богат препаратами, в состав которых входит метилдопа. Большинство из них являются монокомпонентными, однако есть и комбинированные лекарственные средства. К наиболее распространённым аналогам относятся следующие торговые наименования:

  • Метилдопа,
  • Альдомет,
  • Альдомин,
  • Альфамет,
  • Допегит,
  • Допамет,
  • Допатек,
  • Гипотонал,
  • Левомет,
  • Медомед,
  • Модепрес,
  • Нормопрес,
  • Пресинол.

Ни один препарат при сравнении с другими не показывает значительных отличий в эффективности или частоте побочных эффектов. В основном выбор зависит от индивидуальных предпочтений врача и пациента.

Метилдопа – мощный инструмент в лечении артериальной гипертензии и гипертонических кризов. Он заметно выделяется на фоне других антигипертензивных препаратов скоростью и выраженностью фармацевтического эффекта. Поэтому, учитывая силу действия лекарства, применять его нужно строго под контролем артериального давления и функции почек.

Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я принимаю пользовательское соглашение и подтверждаю, что ознакомлен и согласен политикой конфиденциальности данного сайта.