Локрен® – оригинальный представитель II поколения β-адреноблокаторов

загрузка...

Локрен 20мг в таблеткахЛокрен® (бетаксолол) – оригинальный препарат фармацевтической компании Sanofi-Aventis France (Франция) – селективный β1-адреноблокатор, международный опыт применения которого при артериальной гипертензии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС), открыто-угольной глаукоме составляет уже более четверти века.

Бетаксолол обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и по клинической эффективности и безопасности превосходит не только неселективные β-адреноблокаторы (БАБ), но и некоторые кардиоселективные представители этой группы.

Фармакологическое действие

За счет блокады β1-адренорецепторов препарат оказывает следующие кардиальные эффекты:

загрузка...
  • отрицательное хронотропное действие, т. е. снижение ЧСС;
  • отрицательное инотропное действие – уменьшение силы сердечных сокращений;
  • отрицательное дромотропное действие – замедление проведения возбуждения;
  • отрицательное батмотропное действие – снижение возбудимости сердечной мышцы,

что, в основном, и обусловливает его фармакологические свойства – гипотензивное (в покое и при физической нагрузке), антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде), противоишемическое, антиаритмическое.

Следует помнить, что кардиоселективность БАБ снижается или полностью исчезает при назначении их в дозах выше терапевтических. Поэтому самолечение может существенно навредить и даже привести к необратимым последствиям.

Бетаксолол, помимо высокого сродства к β1-адренорецепторам, характеризуется следующими фармакологическими качествами: липофильность (жирорастворимость), отсутствие внутренней симпатомиметической активности, слабо выраженные мембраностабилизирующие (местноанестезирующие) свойства.

Препарат не оказывает воздействия на концентрацию общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности в сыворотке крови, не влияет на метаболизм глюкозы.

Бетаксолол улучшает почечный кровоток и не требует коррекции дозы при гемодиализе.

Фармакокинетика

После приема внутрь усваивается 100 % бетаксолола. Препарат характеризуется незначительным эффектом «первого прохождения» через печень и высокой биодоступностью (85-90 %). Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень всасывания бетаксолола. Пиковая концентрация в кровеносном русле наблюдается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет наибольший период полувыведения среди всех β-адреноблокаторов (14-22 часов), обеспечивая круглосуточный контроль над приступами стенокардии и уровнем АД. Экскреция препарата осуществляется посредством печени и почек.

Сфера применения

Бетаксолол хорошо зарекомендовал себя в лечении ИБС и АГ (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Монотерапия позволяет добиться хорошего эффекта у 70-80 % пациентов с легкой и умеренной АГ, в том числе у больных старше 60 лет. В большинстве случаев для этого достаточно применять препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Снижение уровня АД наблюдается уже в первые дни после начала терапии. Антигипертензивное действие носит дозозависимый характер.

Продолжительное лечение бетаксололом способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, уменьшая риск возникновения инфаркта миокарда, нарушений ритма и сердечной недостаточности. В случае необходимости его можно сочетать с другими гипотензивными средствами, например, с мочегонными или блокаторами кальциевых каналов.

Препарат применяется для лечения стенокардии напряжения в дозах 20 и 40 мг в сутки (как у пациентов с АГ, так и без нее).

Бетаксолол используется при АГ у беременных в случае неэффективности/непереносимости препарата первой линии – метилдопы.

При легкой и умеренной АГ у женщин с климактерическим синдромом бетаксолол не только оказывает антигипертензивное действие, но и уменьшает «приливы», подавляя активность симпатической нервной системы.

Подавляя симпатические влияния на миокард, препарат проявляет высокую антиаритмическую активность при желудочковых нарушениях ритма (ишемических и некоронарогенных нагрузочных).

Клинически обосновано назначение комбинации дигоксина и бетаксолола при фибрилляции предсердий в покое и при физических нагрузках (в случае неэффективности монотерапии дигоксином).

Кардиоселективным БАБ, в т. ч. бетаксололу, отдают предпочтение при лечении АГ в сочетании с сахарным диабетом (за исключением сахарного диабета 1 типа с частым чередованием гипо- и гипергликемических состояний).

Возможно применение бетаксолола у больных с метаболическим синдромом в составе комбинированной терапии в малых дозах.

Бетаксолол (наряду с тимололом), снижая внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости, является препаратом выбора для лечения глаукомы (в виде 0,5% глазных капель), способствуя также сохранению зрительных функций у данной категории пациентов.

загрузка...

Побочные эффекты

Бетаксолол хорошо переносится больными, что очень важно при его длительном использовании.

Продолжительное действие препарата не только обеспечивает удобство терапии, но и снижает вероятность развития синдрома отмены в случае пропуска очередной дозы.

По сравнению с неселективными БАБ бетаксолол характеризуется более низким риском возникновения нежелательных эффектов, связанных с β2-адреноблокирующим действием: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия при сахарном диабете, ухудшение периферического кровотока при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей и др.

У пациентов, получающих бетаксолол, реже наблюдаются побочные явления со стороны центральной нервной системы (нарушение сна, кошмары, депрессивные расстройства, головокружение) по сравнению с «эталонным» БАБ пропранололом.

Препарат вызывает дозозависимое снижение ЧСС.

Противопоказания

Применение бетаксолола, как и остальных БАБ, противопоказано при тяжелом течении бронхиальной астмы, выраженной брадикардии, предсердно-желудочковой блокаде второй степени и выше, артериальной гипотонии. У больных с хронической обструктивной болезнью легких использование препарата допустимо только при обратимой бронхиальной обструкции.

С осторожностью следует назначать бетаксолол при предсердно-желудочковой блокаде первой степени, сахарном диабете (таким больным необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови), тяжелых облитерирующих поражениях нижних конечностей, гипертиреозе, продолжительном голодании и тяжелых физических нагрузках.

При феохромоцитоме использование препарата допускается только на фоне приема альфа-адреноблокаторов.

Больным псориазом или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе бетаксолол следует назначать только по строгим показаниям, т. е. после оценки соотношения польза/риск.

Прием бетаксолола, как и прочих БАБ, запрещен Всемирным антидопинговым кодексом в соревновательный период во многих видах спорта: авто- и мотоспорте, бильярдном, лыжном и парусном спорте, аэронавтике, борьбе, гимнастике, керлинге, гольфе, дартсе и др.

Дженерики препарата Локрен®

Локрен® представлен таблетками, покрытыми пленочной оболочкой, по 20 мг.

К его дженерикам, действующим веществом которых является бетаксолол, относятся:

  • Бетак, Medochemie, Кипр;
  • Бетаксолол, ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия.

Данные рекомендации не могут быть использованы по отношению ко всем пациентам и всем клиническим ситуациям. Перед приемом препарата Локрен® и его дженериков обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной инструкцией по применению лекарственного средства.

загрузка...
загрузка...
Похожие публикации