Показания к применению препарата Конкор

Прежде чем начать принимать любое лекарство, необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкции по применению. Препарат Конкор – оригинальный бисопролол. Относится к группе В-адреноблокаторов. Производство было начато компанией Merck KGaA (Германия). На фармацевтическом рынке в России Конкор в настоящее время представляет компания Takeda (Япония).

Конкор в таблетках по 5 мг

Механизм действия

Этот В-адреноблокатор из разряда селективных. Оказывает влияние преимущественно на В1-адренорецепторы, расположенные в сердце и почках. В результате блокируется действие симпатоадреналовой системы. Это приводит к уменьшению частоты сокращений сердца и его ударного объема, что сопровождается снижением фракции выброса левого желудочка. Потребность миокарда в кислороде также становится меньше. Если таблетки принимать регулярно и длительное время, то уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов при условии, что оно до этого было повышено. На силу сердечных сокращений лекарство не влияет.

Воздействие на В-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению выработки ренина. Это вещество способствует активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и повышению артериального давления. Поскольку бисопролол блокирует этот процесс, то и давление в результате такого лечения снижается.

Сродство к В2-адренорецепторам, находящимся в гладкомышечном слое стенок бронхов и сосудов, незначительное. Благодаря этому применение бисопролола редко сопровождается бронхоспазмом. Препарат не оказывает существенного влияния на процессы метаболизма, в регуляции которых также принимают участие В2-адренорецепторы.

Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Отсутствует и мембраностабилизирующее действие. При увеличении дозы даже выше терапевтической, селективность лекарства сохраняется.

Фармакокинетика

Лекарственное вещество, принятое внутрь, начинает активно всасываться в желудочно-кишечном тракте. В кровь попадает около 90 % бисопролола. Биодоступность составляет порядка 90 %, так как лишь 10 % лекарства подвергается метаболизации при «первом прохождении» через печень. Прием таблетки во время еды не сопровождается изменением биодоступности. Распределение в организме составляет 3,5 л/кг. Связывается активное вещество с белками плазмы на 30 %.

Концентрация в плазме крови напрямую зависит от той дозировки, которая была принята, и находится в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальное содержание лекарственного вещества достигается в плазме крови спустя 2 или 3 часа после попадания таблетки внутрь. Эффект проявляется через 2–4 часа от момента проникновения лекарства в организм. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет от 10 до 12 часов, то и действие сохраняется в течение суток. На фоне постоянного применения препарата максимальное гипотензивное действие можно наблюдать через 14 дней.

Метаболизируется этот В-адреноблокатор в печени на 50 % с образованием неактивных веществ, которые без труда растворяются в воде. Выводятся они почками. Оставшаяся половина лекарственного вещества покидает организм также минуя почки, но в неизмененном виде. О фармакокинетике бисопролола у больных, страдающих одновременно хронической сердечной недостаточностью и нарушением работы почек или печени, данные отсутствуют.

Показания к применению

Показания вытекают из механизма действия бисопролола:

  1. Артериальная гипертензия. Здесь основную роль играет блокада выработки ренина и подавление РААС, которая является основной причиной развития гипертонии. Если высокое давление обусловлено повышенным периферическим сосудистым сопротивлением, то и этот механизм со временем устраняется. Снижение сердечного выброса также помогает добиться нужного эффекта. Уменьшение ЧСС позволяет рекомендовать такой препарат людям, у которых гипертензия сочетается с тахикардией.
  2. Ишемическая болезнь сердца. Бисопролол рекомендован к применению при наличии стабильной стенокардии. Это заболевание проявляется приступами характерных болей, которые возникают вследствие несоответствия потребности миокарда в кислороде и его поступлением. На фоне регулярной терапии потребность миокарда в кислороде становится меньше.
  3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Это состояние часто осложняет течение сердечно-сосудистых заболеваний. Бисопролол эффективен и в этом случае, поскольку блокирует РААС и ограничивает влияние симпатоадреналовой системы. А эти механизмы играют не последнюю роль в развитии ХСН. На фоне терапии уменьшаются признаки ХСН, в том числе тахикардия. Помимо улучшения состояния таких пациентов, в исследованиях была доказана способность этого В-адреноблокатора увеличивать продолжительность их жизни.

Способы применения

Режим дозирования выбирает врач исходя из показания. Самостоятельно делать этого не следует, так как можно спровоцировать ухудшение состояния. Требуется длительный прием лекарства.

Таблетки следует принимать 1 раз в день, предпочтительно утром. Прием пищи в данном случае значения не имеет. Разжевывать не рекомендуется. Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Режим дозирования у больных, страдающих артериальной гипертонией или стенокардией, практически не отличается. Подбирая дозировку, врач учитывает исходное состояние пациента, в том числе частоту сердечных сокращений.

Начинают прием лекарства с небольшой суточной дозы. Обычно в первое время она составляет 5 мг. Постепенно ее наращивают до 10 мг, если это необходимо. В исключительных случаях дозировка может быть доведена до 20 мг в сутки однократно.

Хроническая сердечная недостаточность

Подходы к лечению ХСН несколько отличаются. Это состояние требует применения различных групп средств: ингибиторов АПФ (или сартанов), диуретиков, а иногда и сердечных гликозидов. В-адреноблокаторы также входят в схему терапии.

Начинают лечение с минимальных доз, которые постепенно увеличивают – титруют. Этот процесс требует тщательного контроля со стороны лечащего врача. Обращают внимание на частоту сердечных сокращений, артериальное давление и выраженность симптомов ХСН. Ухудшение состояния может отмечаться с самого начала терапии. Назначение лекарства возможно только при стабильной ХСН, когда нет признаков декомпенсации.

На первом этапе используется дозировка 1,25 мг в сутки. Для этого удобнее всего использовать таблетки 2,5 мг (Конкор Кор). В зависимости от того, насколько хорошо переносится терапия пациентом, доза увеличивается врачом спустя 2 недели до 2,5 мг. Далее дозировка повышается на 1,25 мг раз в 2 недели. Она может достигать 10 мг однократно в сутки. Если бисопролол переносится не очень хорошо, то количество принимаемого лекарственного вещества постепенно уменьшается.

В процессе подбора терапии или при достижении максимальной дозы возможно утяжеление симптомов ХСН, чрезмерное понижение артериального давления, а также критическое урежение ЧСС. В этом случае производится коррекция сопутствующей терапии. Возможно, потребуется снижение дозы бисопролола или даже полная его отмена. По мере улучшения состояния опять необходимо постепенное увеличение дозы или терапия продолжается в той дозировке, которая хорошо переносится.

Побочные эффекты

Некоторые нежелательные реакции проявляются чаще, другие реже. Обычно они наблюдаются в начале лечения, а спустя 1–2 недели регулярной терапии могут проходить.

  1. Сердечно-сосудистая система: урежение пульса менее 60 ударов в минуту, нарастание симптомов ХСН, значительное снижение давления, в том числе ортостатическая гипотензия. В конечностях может ощущаться онемение или похолодание. Реже возникают нарушения АВ-проводимости. Чаще такие негативные реакции возникают у пациентов, страдающих ХСН. Но и у больных со стенокардией или артериальной гипертонией такие реакции также могут наблюдаться.
  2. Нервная система и органы чувств: головные боли, головокружение, реже – потеря сознания. В некоторых случаях наблюдаются депрессивные расстройства, нарушения сна (бессонница), возможны галлюцинации и кошмарные сновидения. Редко, но может уменьшаться количество слезной жидкости, что необходимо учитывать людям, использующим контактные линзы. Может развиться конъюнктивит. Не исключены нарушения слуха.
  3. Органы дыхания: у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или обструктивными болезнями легких, вероятно развитие бронхоспазма.
  4. Органы пищеварения: тошнота, рвота, нарушения стула в виде запора или диареи. Реже диагностируется гепатит.
  5. Аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, покраснение кожных покровов, аллергический ринит.
  6. Другие проявления: судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, астения, быстрая утомляемость. Возможно появление алопеции, псориазоподобной сыпи, а также обострение псориаза. При лабораторном исследовании иногда выявляется увеличение трансаминаз (АлАТ и АсАТ).

Противопоказания к применению

Конкор нельзя использовать при выявлении:

  • декомпенсации хронической сердечной недостаточности, когда необходимо использование средств, направленных на увеличение силы сокращений сердца (положительное инотропное действие);
  • острой сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокады II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • синдрома слабости синусового узла;
  • синоатриальной блокады;
  • кардиогенного шока;
  • частоты сокращений сердца менее 60 ударов в минуту;
  • показателей систолического давления менее 100 мм рт. ст.;
  • метаболического ацидоза;
  • феохромоцитомы, если одновременно не были назначены альфа-адреноблокаторы;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • тяжелых форм ХОБЛ и бронхиальной астмы;
  • значительных изменений в периферических артериях, болезни Рейно.

Бисопролол противопоказан к применению у детей и подростков, не достигших 18 лет.

Существуют ситуации, когда препарат применять можно, но с осторожностью:

  1. Эндокринные патологии: гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет 1 типа, а также сахарный диабет, при котором отмечаются значительные колебания концентрации глюкозы в крови. При этом будут маскироваться симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза, в частности тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.
  2. Болезни сердца и сосудов: вазоспастическая стенокардия (Принцметала), атриовентрикулярная блокада I степени, кардиомиопатия рестриктивного типа; врожденные пороки сердца или клапанная патология со значительными нарушениями гемодинамики; ХСН у пациентов, перенесших инфаркт миокарда не более трех месяцев назад. При легких и умеренных нарушениях периферического кровообращения Конкор применять можно, но следует учитывать, что в начале лечения симптомы могут усиливаться.
  3. Патология печени и почек: выраженные нарушения почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и работы печени.
  4. Другие состояния: псориаз, проведение десенсибилизирующей терапии и пациенты, придерживающиеся строгой диеты.

Беременность и период лактации

Бисопролол может назначаться врачом во время беременности. Это возможно в ситуации, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если женщина будет принимать такое лекарство, то следует учитывать, что применение В-адреноблокаторов способствует снижению маточно-плацентарного кровотока. А это может негативно отразиться на развитии плода.

Во время лечения врач должен постоянно контролировать рост и внутриутробное развитие ребенка, состояние кровотока в матке и плаценте. Если применение лекарства приводит к появлению нежелательных реакций у матери или будущего ребенка, то таблетки отменяют и подбирают другую схему терапии. После рождения малыша требуется тщательный контроль за его самочувствием в первые 3 дня. В этот период не исключено выявление гипогликемии и симптомов брадикардии.

Поскольку данные о том, выделяется с грудным молоком бисопролол или нет, отсутствую, то принимать это лекарственное средство кормящим женщинам нельзя. Если выявлены показания для назначения Конкора и без такого лечения не обойтись, то следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Коррекция дозы не требуется:

  • у людей пожилого возраста;
  • при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести;
  • если клиренс креатинина более 20 мл/мин.

При тяжелых нарушениях в работе печени и почек (клиренс креатинина не превышает 20 мл/мин) в сутки может приниматься до 10 мг препарата.

В начале лечения требуется постоянный врачебный контроль. В домашних условиях следует контролировать артериальное давление и частоту сокращений сердца.

Пациент, который начал принимать бисопролол, не должен самостоятельно отменять лечение и менять дозу препарата. В результате таких действий может отмечаться ухудшение сердечной деятельности. Внезапная отмена лекарства недопустима, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если производится отмена бисопролола, то дозу снижают постепенно.

Пациенты, страдающие обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ, бронхиальная астма), должны одновременно принимать бронходилататоры. Могут потребоваться более высокие дозы В2-адреномиметиков.

Бисопролол, как и другие В-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам. Анафилактические реакции могут протекать тяжелее. Это связано с ослаблением компенсаторной адренергической регуляции. Использование адреналина в такой ситуации не всегда эффективно.

Если планируется проведение медицинского вмешательства с использованием общей анестезии, то лечение следует отменить. Делается это постепенно с таким расчетом, чтобы за 48 часов до намеченной процедуры лекарство больше не принималось. Анестезиолога необходимо проинформировать обо всех принимаемых лекарственных средствах, в том числе о В-адреноблокаторе.

Если у пациента выявлено высокое артериальное давление, причиной которого является феохромоцитома, то бисопролол может приниматься только в комплексе с альфа-адреноблокатором.

Бисопролол не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством, в том числе у пациентов с ИБС. Но могут наблюдаться индивидуальные реакции, поэтому лица, работающие со сложными механизмами и управляющие автомобилем, должны быть осторожны. Это особенно важно в начале лечения, при изменении дозы препарата и одновременном употреблении алкогольных напитков.

Передозировка

При передозировке появляются симптомы поражения органов кровообращения: атриовентрикулярная блокада, редкий пульс, падение давления. Возможно развитие острой сердечной недостаточности. Часто развивается бронхоспазм и наблюдается падение уровня глюкозы в плазме крови – гипогликемия. Особенно высока чувствительность к приему разовой высокой дозы препарата у пациентов, страдающих ХСН.

Лечебные мероприятия включают отмену лекарства и проведение симптоматической терапии. Выраженная брадикардия требует парентерального введения атропина. При необходимости применяются средства, помогающие увеличить частоту сокращений сердца. В тяжелых случаях прибегают к временной установке электрокардиостимулятора.

При значительном падении артериального давления производится введение плазмозамещающих растворов, а также средств, повышающих сосудистый тонус – вазопрессоров.

Выявление АВ-блокады требует постоянного врачебного контроля. Препаратами выбора становятся В-адреномиметики, например, эпинефрин. Если все терапевтические мероприятия не приводят к должному эффекту, то устанавливается искусственный водитель ритма.

При нарастании симптомов сердечной недостаточности применяются мочегонные, сосудорасширяющие средства, а также препараты, увеличивающие силу сердечных сокращений.

Одышка, вызванная бронхоспазмом, купируется с помощью В2-адреномиметиков или аминофиллина. При выявлении гипогликемического состояния, содержание сахара в крови восстанавливается с помощью внутривенного вливания глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

При одновременном использовании бисопролола с другими лекарствами может меняться эффективность и переносимость лечения. Необходимо всегда ставить в известность врача обо всех медикаментозных средствах, которые принимает пациент.

Комбинации, которых следует избегать

Если показанием к назначению бисопролола является хроническая сердечная недостаточность, то не рекомендуется одновременное назначение антиаритмических средств 1 класса. К ним относятся: лидокаин, пропафенон, хинидин, флекаинид и дизопирамид. Эта группа средств может приводить к ухудшению проводимости через атриовентрикулярное соединение и снижать сократительную способность миокарда.

При назначении Конкора по всем показаниям не рекомендуется одновременный прием антагонистов кальция – верапамила и дилтиазема. Эта группа препаратов способствует снижению сократительной способности сердечной мышцы и замедлению АВ-проводимости. Если верапамил вводится внутривенно, то возникает риск значительного снижения артериального давления, а также АВ-блокады.

Средства для лечения артериальной гипертензии центрального действия могут приводить к снижению сердечного выброса, уменьшению частоты сокращений сердца. Из-за снижения центрального симпатического тонуса нередко отмечается вазодилатация – расширение сосудов. К таким препаратам относятся: метилдопа, рилменидин, клонидин и моксонидин. Резкое прекращение приема этих лекарств до отмены бисопролола может приводить к рикошетному повышению артериального давления.

Комбинации возможные, но требующие осторожности

При лечении артериальной гипертонии и стенокардии могут одновременно использоваться антиаритмические средства 1 класса. Но необходимо учитывать риск развития АВ-блокады и ухудшение сократительной способности сердечной мышцы.

Конкор можно комбинировать со следующими средствами:

  1. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда. К ним относятся: амлодипин, лерканидипин, нифедипин, фелодипин и т. д. Но при этом возрастает риск значительного снижения давления, а при наличии ХСН не исключено ухудшение работы сердца.
  2. Антиаритмические препараты III класса (амиодарон). Увеличивается риск развития АВ-блокады.
  3. Препараты из группы парасимпатомиметиков также замедляют проведение импульсов через АВ-соединение и увеличивают риск возникновения брадикардии.
  4. В-блокаторы для местного использования в виде глазных капель для лечения глаукомы. При одновременном применении могут усиливать все системные эффекты бисопролола.
  5. Инсулин и пероральные сахароснижающие средства могут приводить к гипогликемии. Конкор маскирует симптомы этого состояния, затрудняя своевременную диагностику.
  6. Средства, применяемые для общего наркоза, усиливают кардиодепрессивное действие, что может стать причиной выраженного падения давления.
  7. Сердечные гликозиды увеличивают риск развития брадикардии.
  8. НПВП могут снижать эффективность бисопролола в плане коррекции давления.
  9. В-адреномиметики (добутамин или изопреналин). При одновременном применении с В-адреноблокаторами эффективность обоих препаратов может снижаться.
  10. Неселективные адреномиметики (эпинефрин и норэпинефрин). Одновременное назначение бисопролола может способствовать повышению тонуса сосудов и росту артериального давления.
  11. Другие антигипертензивные препараты, а также трициклические депрессанты, фенотиазины и барбитураты могут стать причиной усиления гипотензивного эффекта бисопролола.
  12. Мефлохин повышает вероятность развития брадикардии.
  13. Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) усиливают гипотензивное действие бисопролола. Но при использовании подобной комбинации не исключено и развитие гипертонического криза.

Формы выпуска

Конкор выпускается в двояковыпуклых таблетках, имеющих форму сердца. Покрыты пленочной оболочкой. По центру имеется риска с двух сторон. Таблетки, имеющие разную дозировку, отличаются по цвету:

  • 2,5 мг (Конкор Кор) – белые;
  • 5 мг – светло-желтые;
  • 10 мг – светло-оранжевые.

Таблетки помещаются в блистеры, в каждом из которых содержится 10, 25 или 30 штук. В аптеке можно приобрести упаковки по 30 и 50 таблеток. Конкор Кор выпускается также в упаковках по 14 штук.

Основным действующим веществом является бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных компонентов используются: кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и магния стеарат.

В составе пленочной оболочки присутствуют: гипромеллоза, макрогол, диметикон, титана оксид. В таблетках 5 мг оболочка содержит оксид железа желтый. В оболочке таблеток, содержащих 10 мг бисопролола, дополнительно присутствует оксид железа красный.

Конкор – препарат из разряда рецептурных и должен отпускаться только по рецепту врача. Температура хранения не должна превышать 30°C. Срок годности составляет 5 лет.

загрузка...
Похожие публикации