Конкор® – ведущий β-адреноблокатор II поколения. Его дженерики (аналоги)

загрузка...

КонкорБета-адреноблокаторы (БАБ) уже свыше 50 лет успешно применяются при различных кардио-васкулярных заболеваниях. Они входят в число препаратов первого ряда для лечения артериальной гипертензии (АГ). Выделяют неселективные (I поколение) и кардиоселективные (II поколение) БАБ в зависимости от избирательности их действия по отношению к β1-адренорецепторам.

Бета1-адреноблокаторы рекомендованы в качестве препаратов первой линии при стенокардии напряжения. Бисопролол – представитель кардиоселективных БАБ – является несомненным лидером по популярности среди врачей и пациентов, а также по числу проведенных в отношении него клинических испытаний. Оригинальный препарат бисопролола Конкор® (Merck KGaA, Германия) и его многочисленные дженерики пользуются широким спросом на Российском фармацевтическом рынке.

Фармакологические свойства и сфера применения

Бисопролол оказывает антигипертензивный, противоаритмический и противоишемический эффект, что определяет достаточно широкую область его применения: АГ, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, аритмии. Фармакологическое действие препарата связано, в основном, с его β1-адреноблокирующим влиянием на миокард, причем селективность этой блокады значительно выше по сравнению с другими БАБ II поколения (бетаксололом, атенололом, метопрололом).

загрузка...

Индекс кардиоселективности препарата составляет 1:75, т. е. его сродство к β1-адренорецепторам в 75 раз больше, чем к β2-адренорецепторам, что существенно снижает риск побочных явлений и позволяет применять его у пациентов, склонных к бронхообструкции, и с нарушениями периферического кровообращения.

У бисопролола отсутствуют также такие неблагоприятные эффекты неселективных БАБ, как гипогликемия, гипокалиемия, повышение содержания холестерола липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов в крови. Это позволяет принимать препарат при сочетании застойной сердечной недостаточности и сахарного диабета 2-го типа (в фазе компенсации). Однако при повышении дозы бисопролола выше терапевтической может развиваться β2-адреноблокирующее действие.

При пролонгированном лечении препарат замедляет процессы ремоделирования и содействует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, а также достоверно уменьшает общую и сердечно-сосудистую летальность, в т. ч. риск внезапной смерти.

Фармакокинетика

Бисопролол быстро и почти целиком (>90 %) абсорбируется из пищеварительного тракта. Абсолютная биологическая доступность составляет 85–90 %. Длительный период полужизни (10-12 ч) позволяет принимать препарат 1 раз в день. Максимальное содержание в сосудистом русле наблюдается через 2-4 ч, продолжительность действия составляет 24 ч.

Прием пищи не сказывается на биодоступности бисопролола. Практически отсутствует необходимость корректировать дозу лекарства при печеночной и почечной дисфункции (за исключением тяжелых случаев), а также у больных старше 60 лет.

Побочные эффекты

  • Нервная система: головные боли, головокружение, астения, вялость, диссомния, депрессия, зябкость и/или «ползанье мурашек» в конечностях.
  • Кардио-васкулярная система: ортостатическая гипотензия, урежение частоты сокращений сердца, нарушение предсердно-желудочкового проведения, клиническая картина сердечной дисфункции, усиление проявлений перемежающейся хромоты и синдрома Рейно.
  • Респираторная система: бронхообструкция у предрасположенных больных.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, жидкий стул, запор, кишечная колика.
  • Опорно-двигательный аппарат: судороги, мышечная слабость.
  • Кожный покров: зуд, высыпания, усугубление симптомов псориаза, чрезмерное потоотделение.
  • Прочие: боли в спине и суставах, приливы, ослабление потенции, аллергические проявления, синдром рикошета при резкой отмене препарата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к назначению бисопролола являются:

  • гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам препарата и любому другому БАБ;
  • острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • декомпенсация застойной сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • предсердно-желудочковая блокада II и III ст. без электрокардиостимулятора;
  • дисфункция синусно-предсердного узла;
  • синоаурикулярная блокада;
  • значительное урежение частоты сокращений сердца;
  • вариантная стенокардия;
  • выраженная артериальная гипотония;
  • бронхиальная астма и хроническое обструктивное заболевание легких при тяжелом течении;
  • тяжелые расстройства регионарного кровообращения, в т. ч. болезнь/синдром Рейно;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома (без параллельного назначения блокаторов α-адренорецепторов);
  • возраст меньше 18 лет.

С осторожностью бисопролол применяется при:

  • тяжелой печеночной/почечной дисфункции;
  • псориазе;
  • декомпенсации сахарного диабета;
  • предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
  • врожденных пороках сердца или пороках клапана сердца с грубыми нарушениями гемодинамики;
  • констриктивной кардиомиопатии;
  • диффузном токсическом зобе;
  • миастении;
  • склонности к аллергическим реакциям.

Применение бисопролола у беременных и при грудном вскармливании не рекомендуется и допускается только в случае, когда ожидаемый положительный эффект для женщины превосходит возможный риск побочных явлений у плода/ребенка. При необходимости использования препарата в лактационный период от кормления материнским молоком следует отказаться.

загрузка...

Не рекомендуется совместный прием бисопролола с этиловым спиртом. Препарат применяется с осторожностью у больных, деятельность которых связана с управлением транспортом и иными механизмами, требующими значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска и режим дозирования

Конкор® реализуется в таблетках по 5 и 10 мг.

Конкор® Кор представлен таблетками, содержащими всего 2,5 мг действующего вещества, и используется в тех ситуациях, когда необходима малая доза бисопролола (1,25-2,5 мг).

Препарат предназначен для ежедневного применения, кратность приема –  раз в сутки. Терапия, как правило, длительная/постоянная.

Режим дозирования индивидуальный, определяется лечащим врачом с учетом диагноза больного: при АГ и стабильной стенокардии – от 5 до 20 мг в сутки, при застойной сердечной недостаточности – от 1,25 мг (в начале лечения) до 10 мг в сутки (предельная допустимая доза). Непременным условием терапии препаратом Конкор® при застойной сердечной недостаточности является отсутствие декомпенсации.

Дженерики препарата Конкор®

С целью минимизации экономических затрат во многих странах широко применяются дженерики оригинальных медикаментов, эквивалентные им по безопасности и терапевтическому эффекту. Российские дженерики препарата Конкор® представлены следующими лекарственными средствами:

  • Арител® и Арител® Кор, Канонфарма продакшн;
  • Бипрол, Нижфарм;
  • Бисопролол-СЗ, Северная Звезда;
  • Бисопролол, Ромфарма;
  • Бисопролол, Биоком;
  • Бисопролол, Вертекс;
  • Бисопролол, Атолл;
  • Бисопролол, Рафарма;
  • Бисопролол, Изварино Фарма;
  • Бисопролол, Ирбитский химфармзавод;
  • Бисопролол-OBL, Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (OBL Pharm);
  • Бисопролол-ЛЕКСВМ®, ПРОТЕК-СВМ;
  • Бисопролол-Прана, Пранафарм;
  • Нипертен, КРКА-РУС.

Зарубежные дженерики препарата Конкор®:

  • Бидоп® и Бидоп® Кор, Gedeon Richter, Венгрия;
  • Бисогамма®, Woerwag Pharma, Германия;
  • Биол®, Sandoz, Словения;
  • Бисомор, Edge Pharma Private Limited, Индия;
  • Бисопролол, Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь;
  • Бисопролол-Лугал, Луганский химико-фармацевтический завод, Украина;
  • Бисопролол-ратиофарм, Ratiopharm, Германия;
  • Бисопролол-Тева, Teva Pharmaceutical Industries, Израиль;
  • Корбис, Unichem Laboratories, Индия;
  • Кординорм и Кординорм Кор, Actavis Group hf., Исландия;
  • Коронал, Zentiva, Словацкая Республика;
  • Тирез®, Alkaloid, Македония.

Перед применением препарата Конкор® или его дженерика следует ознакомиться с полной инструкцией и проконсультироваться с врачом.

загрузка...
загрузка...
Похожие публикации