Клофелин: сфера применения, аналоги

загрузка...

Клофелин в таблетках

Фармакологические свойства

Гипотензивное действие клофелина (международное непатентованное название – клонидин) обусловлено стимуляцией центральных α-адренорецепторов ствола головного мозга, которое сопровождается снижением тонуса симпатической части вегетативной нервной системы. Понижение концентрации норадреналина в крови прямо соотносится с гипотензивным эффектом данного препарата.

Клофелин снижает артериальное давление, влияя как на сердечный выброс, так и на общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшение симпатических влияний на сердце ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не меняются.

загрузка...

При приеме клофелина могут задерживаться соль и вода, поэтому в случае необходимости дополнительно назначают диуретик.

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

  • облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
  • оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
  • уменьшает приливы при климаксе;
  • применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
  • назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
  • используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
  • эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты клофелина редко угрожают жизни, но часто плохо переносятся и приводят к отказу от лечения. По крайней мере, у половины больных при терапии данным препаратом возникают сонливость и сухость во рту. Через несколько недель эти эффекты могут уменьшиться, однако почти каждый десятый пациент отказывается от приема клофелина из-за сохраняющейся сонливости и сухости во рту, а также из-за снижения потенции, тошноты или дурноты. Сухость во рту может сопровождаться сухостью слизистых носа и глаз, припуханием и болезненностью околоушных желез. При использовании пластырей с клофелином сухость во рту и сонливость возникают реже, чем при приеме внутрь (возможно, максимальная сывороточная концентрация не достигает столь высоких значений).

К более редким побочным действиям на центральную нервную систему относят красочные и кошмарные сновидения, беспокойство и депрессию. Из-за снижения симпатических влияний на сердце при синдроме слабости синусового узла возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений и даже остановка синусового узла, а при нарушениях атриовентрикулярного проведения или одновременном приеме средств с отрицательным дромотропным действием (замедляющих атриовентрикулярную проводимость) – атриовентрикулярная блокада. Примерно в 15-20 % случаев пластыри с клофелином вызывают контактный дерматит.

загрузка...

При резкой отмене клофелина возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и учащенным сердцебиением. Артериальное давление может превысить тот уровень, который отмечался еще до начала лечения, хотя рикошетная артериальная гипертония бывает не всегда. Перечисленные симптомы возникают через 18-36 ч после отмены клофелина. Они обусловлены перевозбуждением симпатической системы, что подтверждается повышением концентрации катехоламинов в моче и плазме. Частота синдрома рикошета точно не известна, но он редко встречается при суточной дозе препарата до 0,3 мг и гораздо чаще (и тяжелее протекает) – при более высоких дозах. После отмены пластыря с клофелином тоже встречается рикошетная артериальная гипертония.

Передозировка

При передозировке клофелином развивается угнетение сознания, временно повышается артериальное давление, затем развивается артериальная гипотония, брадикардия и угнетение дыхания. Последнее сопровождается миозом (сужением зрачков), что напоминает отравление опиоидами. Проводят мероприятия по поддержанию дыхания, при брадикардии показаны атропин или симпатомиметики (адреналин), назначают инфузионную терапию, при необходимости – дофамин или добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные взаимодействия клофелина с другими препаратами редки. Диуретики усиливают его гипотензивный эффект, и это вполне предсказуемо. Трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ослабляют гипотензивное действие препарата; механизм не известен. При одновременном приеме клофелина с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) усиливается седативный эффект. Категорически запрещается употребление алкоголя во время применения клофелина! Следует помнить, что реакция организма на совместное применение клофелина с этанолом (наркотический сон, амнезия, кома, летальный исход) часто используется в криминальном мире.

Форма выпуска

Реализуется клофелин в виде раствора для инъекций 0,01%, таблеток по 75 и 150 мкг, таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, по 300 мкг, трансдермальных пластырей, а также в глазных каплях 0,125%, 0,25% и 0,5%.

Аналоги

К структурными аналогам клофелина, действующим веществом которых также является клонидин, относятся:

  • Апо-Клонидин (Канада);
  • Барклид (Франция);
  • Гемитон (Германия);
  • Катапресан (Германия);
  • Клофелин-Дарница (Украина);
  • Клофелин-М (Украина);
  • Хлофазолин (Болгария) и др.

Заменители клофелина не стоит выбирать самостоятельно. Только лечащий врач сможет правильно подобрать препарат, учтет форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания, необходима консультация у врача.

загрузка...
загрузка...
Похожие публикации