Карведилол: краткая инструкция по применению

Карведилол относится к В-адреноблокаторам. Но этот лекарственный препарат отличается от большинства других представителей этой группы, которые чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Он блокирует помимо В2-адренорецепторов еще и В1— и альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому препарат оказывает дополнительные лечебные эффекты, но и побочных реакций из-за этого также становится больше.

Прежде чем начать принимать карведилол, инструкция по применению должна быть тщательно изучена. Это поможет правильно использовать лекарство и учесть все возможные негативные моменты. Препарат имеет аналоги, которые одинаково эффективны.

загрузка...

Карведилол

Механизм действия

Карведилол оказывает влияние на симпатическую нервную систему за счет блокировки определенных рецепторов. Воздействие на В-адренорецепторы сопровождается снижением активности РААС. Это является мощным механизмом, способствующим понижению артериального давления. Кроме того, препарат способствует урежению сердечных сокращений.

Для данного В-блокатора также характерно избирательное действие на альфа1-адренорецепторы, расположенные в сосудистой стенке. За счет этого уменьшается воздействие на них сосудосуживающих факторов. Артерии расширяются, общее сосудистое сопротивление снижается, что приводит к понижению артериального давления. При этом расширяются и сосуды сердца.

Сам препарат и его аналоги являются метаболически нейтральными. Лечение не сопровождается негативными изменениями со стороны жирового обмена и электролитного баланса. Отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность. На фоне лечения тормозятся окислительные процессы в организме (антиоксидантное действие) и стабилизируются клеточные мембраны. Замедляется рост гладкомышечных клеток в сердце и сосудистой стенке. Не оказывается влияние на кровообращение в почках.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается после приема таблетки практически полностью. Самая большая концентрация активного вещества в крови достигается спустя час. Биодоступность составляет 25 %, но при патологии печени этот показатель увеличивается до 80 %. У людей преклонного возраста содержание действующего вещества в плазме значительно выше, чем у молодых, примерно в 2 раза. Прием пищи на биодоступности никак не сказывается. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Подвергается биотрансформации в печени с образованием трех активных метаболитов, которые в несколько раз активнее, чем сам карведилол. Период полувыведения составляет в среднем 7–10 часов. Выводится препарат преимущественно с желчью, менее 2 % лекарственного вещества покидает организм в неизмененном виде с мочой.

Показания и противопоказания

Существует всего 3 показания для использования карведилола и его аналогов:

  1. Артериальная гипертензия.
  2. Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
  3. Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказаний значительно больше:

  • индивидуальная непереносимость;
  • AV блокада 2–3 степени;
  • синдром слабости синусного узла;
  • редкий пульс (менее 50 ударов в минуту);
  • значительное снижение системного давления – менее 85 мм рт. ст. (систолическое);
  • синоатриальная блокада;
  • сердечная недостаточность декомпенсированная – 4-й функциональный класс;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая патология печени;
  • бронхообструктивный синдром – бронхиальная астма, ХОБЛ.

Есть ситуации, когда препарат применять можно, но делать это следует крайне осторожно. При любом ухудшении требуется его отмена.

К таким состояниям относятся:

  1. Сахарный диабет.
  2. Вариантная стенокардия (Принцметала).
  3. Феохромоцитома.
  4. Низкий уровень глюкозы в крови – гипогликемия.
  5. Избыточная функция щитовидной железы – гипертиреоидизм.
  6. Болезни периферических сосудов: перемежающаяся хромата, синдром Рейно.
  7. Псориаз.
  8. Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности.
  9. Использование общего наркоза.
  10. Нарушение работы почек.
  11. Пожилой возраст.
  12. Лица до 18 лет.

У беременных это лекарственное средство применяться может, но по строгим показаниям. Кормящим женщинам от лечения лучше отказаться, так как неизвестно, проникает лекарство в молоко или нет.

Способ применения

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и особенностей организма. От приема пищи действие препарата не зависит, поэтому принимать его можно так, как удобнее. Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно доводя ее до максимально возможной.

загрузка...

Для лечения стенокардии и гипертонической болезни начальная доза в сутки составляется 12,5 мг. Через 1–2 недели суточную дозу поднимают до 25, а затем и до 50 мг. Таблетки лучше принимать 2 раза в день. Суточная доза может достигать 100 мг, но не более.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с суточной дозы 6,25 мг. Спустя 2 недели дозу постепенно повышают до необходимой. Лечение проводится под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочные эффекты

Несмотря на все полезные свойства, препарат может оказывать и негативное влияние на организм:

  1. Воздействие на сердечно-сосудистую систему проявляется значительным урежением частоты сокращений сердца, нарушением в проводящей системе миокарда (АВ-блокада), снижением давления, болью в области сердца, приступами стенокардии, нарастанием сердечной недостаточности, усилением симптомов синдрома Рейно, ухудшением кровообращения на периферии, появлением отеков.
  2. Влияние на нервную систему приводит к возникновению головокружения, головной боли, внезапной потере сознания, слабости в мышцах, нарушениям сна, расстройствам чувствительности (парестезии), снижению образования слезной жидкости, сухости роговицы (ксерофтальмия), депрессии и астении.
  3. Изменения в работе пищеварительной системы: тошнота, иногда рвота, частый жидкий стул или запоры, сухость во рту, боли в животе, увеличение в крови содержания печеночных ферментов (трансаминаз).
  4. В крови можно обнаружить снижение уровня лейкоцитов, а также тромбоцитов. Тромбоцитопения может приводить к повышенной кровоточивости и появлению кровоподтеков.
  5. Может страдать мочевыделительная система, что проявляется в виде острой недостаточности почек, нарушения мочеиспускания, гематурии.
  6. Изменения со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, спазм бронхов, заложенность носа и чихание.
  7. Аллергия может проявляться возникновением крапивницы, кожного зуда и различными высыпаниями.
  8. Другие возможные реакции: прибавка в весе, отечность и болевые ощущения в конечностях, гриппоподобный синдром, повышение в крови уровня билирубина и глюкозы, обострение псориаза.

Лекарственные взаимодействия

Карведилол и его аналоги могут взаимодействовать со многими лекарственными препаратами. Какие реакции можно ожидать:

  1. При совместном использовании с другими средствами, снижающими артериальное давление, гипотензивный эффект усиливается. Особенно это касается диуретиков и ингибиторов АПФ.
  2. У больных, получающих таблетки для снижения сахара или инсулинотерапию, карведилол может сглаживать симптомы гипогликемии. Тахикардия часто сопровождает это состояние, а препарат урежает частоту сокращений сердца.
  3. Одновременное применение дигоксина (или других сердечных гликозидов), мочегонных средств и ингибиторов АПФ может сопровождаться замедлением атриовентрикулярной проводимости. А концентрация дигоксина в такой комбинации еще и увеличивается.
  4. Средства для общей анестезии (диэтиловый эфир, циклопропан и трихлорэтилен) усиливают гипотензивный эффект карведилола, снижают силу сердечных сокращений.
  5. Снижают эффективность препарата за счет ускорения его метаболизма фенобарбитал, рифампицин и другие лекарственные средства, стимулирующие микросомальные ферменты печени. В результате концентрация активного вещества в плазме крови значительно снижается.
  6. Следует избегать одновременного использования с антиаритмическими средствами и блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
  7. Повышают содержание карведилола в плазме лекарственные средства, блокирующие изоферменты цитохрома Р450: кетоконазол, флуоксетин, циметидин, эритромицин, галоперидол.

Формы выпуска и аналоги

Карведилол выпускается в различных дозировках: 6,25; 12,5 и 25 мг. В одной упаковке содержится 30 таблеток. Годен препарат в течение 3 лет с момента выпуска. Храниться он должен при температуре не выше 25°C.

У лекарства существует много дженериков (аналогов):

  • Дилатренд – Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария, Италия;
  • Акридилол – выпускается Российской фармкомпанией «Акрихин»;
  • Ведикардол – ОАО «Синтез», Россия;
  • Кориол – KRKA, Словения;
  • Таллитон – Эгис, Венгрия.

Помимо этих аналогов, существуют препараты, не имеющие особого названия. На упаковке значится лишь основное действующее вещество – карведилол. Выпускаются они как зарубежными, так и российскими фармацевтическими компаниями. Причем оригинальным препаратом является Дилатренд, все остальные – аналоги.

загрузка...
Похожие публикации