Инструкция по применению препарата Физиотенз

Физиотенз является одним из немногих гипотензивных средств, оказывающих действие на центральную нервную систему. Активным веществом является моксонидин, у которого есть и другие аналоги. Физиотенз же является первым, а значит, оригинальным препаратом. Средство это универсальное: может использоваться как для купирования высокого давления, так и для постоянного лечения.

Физиотенз в таблетках

Механизм действия

Моксонидин воздействует на 2 вида рецепторов: I1-имидазолиновые и альфа2-адренорецепторы. Первые находятся в стволе головного мозга, связь с ними достаточно сильная. Благодаря их стимуляции подавляется активность симпатического отдела вегетативной нервной системы и снижается давление как систолическое, так и диастолическое. Сродство к альфа2-адренорецепторам выражено меньше, поэтому и эффекты их стимуляции проявляются слабее. При этом седативное действие и сухость во рту на фоне терапии проявляются незначительно.

загрузка...

После приема таблетки происходит снижение тонуса сосудов и, соответственно, уменьшение их периферического сопротивления. Это связано с прекращением воздействия на сосуды симпатической импульсации. При этом сердце работает как обычно: частота его сокращений и сердечный выброс не меняются.

Еще одним положительным качеством является способность моксонидина повышать чувствительность тканей к действию гормона поджелудочной железы – инсулина. Инсулинорезистентность часто сопутствует такому состоянию, как ожирение. Снижение чувствительности рецепторов к инсулину также становится причиной развития сахарного диабета. Поэтому использование подобных препаратов рекомендовано для этой категории пациентов. Регулярное лечение может способствовать снижению массы тела, улучшаются показатели липидного спектра крови и нормализуется содержание глюкозы.

Фармакокинетика

Попадая в пищеварительную систему, Физиотенз быстро и практически полностью всасывается в ее верхних отделах. На этот процесс употребление пищи особого влияния не оказывает. Биодоступность составляет порядка 88 %. Пиковая концентрация достигается спустя час после попадания лекарства в организм. Связь с белками плазмы незначительная, всего 7,2 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

В процессе метаболических преобразований появляется основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Его активность, если сравнивать с исходным лекарственным веществом, составляет всего 10 %. Период полувыведения моксонидина составляет 2,5 часа, а его метаболита – 5 часов. Не кумулирует (не накапливается) в организме при регулярном применении.

За сутки выводится около 90 % лекарства, из них 78 % в первоначальном виде, а оставшиеся 13 % составляют его производные. В этом процессе участвуют преимущественно почки. Незначительное количество (меньше 1 %) покидает организм минуя желудочно-кишечный тракт.

У людей пожилого возраста может наблюдаться более высокая биодоступность или снижение активности процессов метаболизма. Однако эти изменения не оказывают большого влияния на клинические эффекты лекарства.

Особенности фармакокинетики при нарушении работы почек

Поскольку основным способом выведения является почечная фильтрация, то нарушения работы почек оказывают значительное влияние на содержание моксонидина в плазме крови. Чем хуже работают почки, тем больше его накапливается. Поэтому у пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции дозировка подбирается индивидуально.

Показатели, на которые следует ориентироваться:

  • если клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин (умеренные нарушения), то концентрация в плазме крови удваивается по сравнению со здоровыми людьми, а период полувыведения увеличивается в 1,5 раза;
  • если клиренс креатинина снижается менее 30 мл/мин (тяжелые нарушения) – то плазменная концентрация и период полувыведения возрастают трехкратно;
  • если клиренс креатинина не достигает 10 мл/мин (крайне тяжелые нарушения), то концентрация в крови превышает нормальные показатели в 6 раз, а период полувыведения возрастает в 4 раза.

У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек многократное применение моксонидина не сопровождается кумуляцией. При проведении гемодиализа лишь небольшая часть лекарства удаляется из организма.

Показания и способы применения

Единственным показанием для назначения моксонидина согласно инструкции является артериальная гипертензия. В монотерапии это лекарственное вещество обычно не назначается. Чаще это комбинация с другими группами гипотензивных средств. Принимаются таблетки внутрь до или после еды. Это может быть однократный прием или доза делится на 2 раза. Дозировка для каждого пациента подбирается врачом индивидуально, но она не должна превышать 0,6 мг в сутки.

Противопоказания к назначению

В официальной инструкции представлены следующие противопоказания:

  • непереносимость основного вещества и других компонентов, входящих в состав таблеток;
  • нарушения в проводящей системе сердца и аритмии – значительное урежение пульса (менее 50 ударов за минуту), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада 2 и 3 степени;
  • сердечная недостаточность (острая и хроническая);
  • лица, не достигшие 18 лет – нет данных о безопасности и эффективности.

При лечении пациентов, у которых обнаружены выраженные нарушения в работе почек и печени, а также на фоне проведения гемодиализа следует соблюдать осторожность. Наличие АВ-блокады 1 степени на фоне приема Физиотенза увеличивает риск развития брадикардии. Нет достаточного опыта применения препарата у пациентов с выраженной патологией коронарных артерий и нестабильной стенокардией.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Клинические исследования у беременных женщин не проводились. Но в ходе испытания лекарства на животных было выявлено его негативное влияние на состояние плода. Поэтому для назначения Физиотенза в период вынашивания ребенка должны быть веские основания.

Кормящим женщинам от лечения лучше воздержаться, так как препарат проникает в молоко. Но если без его использования не обойтись, то придется отказаться от грудного вскармливания.

Побочные реакции

На фоне применения моксонидина могут наблюдаться побочные реакции со стороны различных органов:

  1. Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, расстройства сна, головные боли, нервозность, крайне редко – обморочные состояния; может появиться звон в ушах.
  2. Органы кровообращения: чрезмерное понижение артериального давления, ортостатическая (постуральная) гипотензия, возможна брадикардия.
  3. Органы пищеварения: сухость во рту, тошнота, возможна рвота и диспепсические расстройства.
  4. Кожные покровы: высыпания, редко – отек Квинке (ангионевротический).
  5. Прочие симптомы: боли в области шеи и спины; астения и периферические отеки.

При регулярном лечении эти проявления постепенно уменьшаются.

Передозировка

Случаи передозировки фиксировались, летальных исходов не зарегистрировано. Причиной такого состояния становились приемы больших доз препарата – до 19,6 мг одномоментно.

На превышение дозы указывают следующие симптомы: головная боль, седация, сухость во рту, сонливость и значительное снижение давления. Может кружиться голова, возникает слабость, быстрая утомляемость и брадикардия. Появляются боли в верхних отделах живота, тошнота и рвота. В тяжелых случаях наблюдается угнетение дыхания и нарушение сознания. Возможны и несколько иные проявления: учащенное сердцебиение, повышение давления на короткое время, увеличение содержания глюкозы в крови. Но такое наблюдалось только при изучении действия лекарства на животных.

Специфической терапии не существует. Применяются симптоматические средства. Для повышения давления может потребоваться внутривенное вливание растворов с целью увеличения объема циркулирующей крови, а также введение допамина. При регистрации брадикардии применяется атропин в виде инъекций. При тяжелом отравлении необходим постоянный контроль за сознанием пострадавшего и его дыханием, поскольку возникает опасность его угнетения. Если развиваются парадоксальные реакции (повышение давления и прочее), то используются альфа-адреноблокаторы.

Взаимодействие с лекарственными средствами других групп

По инструкции допускается использование Физиотенза в комбинации с такими группами средств, как ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, диуретики, в том числе тиазидные. Но не стоит забывать, что при этом гипотензивный эффект усиливается. Применение одновременно с В-адреноблокаторами повышает вероятность развития брадикардии, что обуславливает необходимость постоянного контроля частоты сокращений сердца.

Разрешено одновременное использование с глибенкламидом и дигоксином, а также с антидепрессантом – моклобемидом. Но не рекомендуется совместное применение с психотропными средствами из группы трициклических антидепрессантов, поскольку они снижают гипотензивное действие препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему. Сам Физиотенз способен усиливать седативный эффект, развивающийся на фоне использования бензодиазепинов.

Из положительных моментов можно отметить улучшение когнитивных способностей пациентов, которые принимают лоразепам, если одновременно назначается моксонидин. Но при одновременном применении транквилизаторов, этилового спирта, снотворных и успокоительных (седативных) средств действие последних усиливается.

О чем следует помнить

Физиотенз должен применяться строго по показаниям. Во время всего периода лечения необходимо тщательно контролировать пульс и показатели артериального давления. Необходим ЭКГ-контроль, так как существует вероятность развития атриовентрикулярной блокады.

Если моксонидин применяется одновременно с В-адреноблокаторами, то при отмене лечения сначала прекращают принимать В-блокаторы, а спустя несколько дней отказываются от использования Физиотенза. Но отмена производится постепенно в течение примерно 14 дней.

В состав препарата входит лактоза, поэтому при таких патологиях, как недостаток лактазы, непереносимость галактозы или синдром мальабсорбции, использование препарата не рекомендуется.

Поскольку на фоне терапии может развиваться сонливость и кружиться голова, то людям, которые управляют транспортным средством или работают в условиях, требующих высокой концентрации внимания, необходимо быть особенно осторожными.

Форма выпуска и аналоги

Производится Физиотенз в Германии компанией Solvay Pharma. Выпускается в таблетках, содержащих 0,2; 0,3 и 0,4 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов используются: лактоза, гипромеллоза, этилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол, тальк, железа оксид красный, кросповидон, титана диоксид. Сами таблетки имеют круглую форму, двояковыпуклую, покрыты оболочкой.

Цвет характерный – бледно-розовый, а у самой большой дозировки – матово-красный. На каждой таблетке имеется маркировка, соответствующая дозе. Таблетки помещаются в блистер по 14 штук. В упаковке может находиться 1, 2 или 7 блистеров. Срок хранения при температуре до 25 °C составляет 2 года.

Аналогов у препарата Физиотенз много:

  • Тензотран – Актавис (Исландия);
  • Моксонитекс – Сандоз (Словения);
  • Моксарел – Вертекс (Россия);
  • Моксонидин-С3 – ЗАО «Северная звезда» (Россия);
  • Моксонидин Канон – Канонфарма (Россия).

У дженериков показания и противопоказания, обозначенные в инструкции, аналогичные. Российские препараты доступнее по цене, что позволяет получать необходимую терапию всем пациентам, конечно, если они в этом нуждаются.

загрузка...
Похожие публикации