Инструкция по применению бисопролола

В кардиологической практике широко применяется такой В-адреноблокатор, как бисопролол. Инструкция по применению позволит понять, как действует лекарство, когда его можно использовать, как это правильно делать, какие побочные эффекты можно ожидать. Но принимать подобные средства без рекомендации врача ни в коем случае нельзя, иначе можно навредить собственному здоровью.

Основные эффекты

Бисопролол вызывает 3 основных эффекта:

• снижение давления;
• нормализация ритма;
• устранение ишемии миокарда.

Все это обусловлено блокированием симпатического влияния на В₁-адренорецепторы. В результате наблюдается снижение частоты сокращений сердца, замедление проводимости, снижение сократимости миокарда. На этом фоне уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Диастола становится продолжительнее, что позволяет сердцу получать достаточное количество крови, обеспечивающей нормальное функционирование органа.

Блокируя действие катехоламинов на рецепторы, расположенные в почках, происходит подавление активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, что также дополнительно способствует снижению системного давления. Этот В-адреноблокатор не имеет собственной симпатомиметической активности и не оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток.

При увеличении дозы лекарство начинает блокировать В₂-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечных клетках сосудов и бронхиального дерева, а также рецепторов, отвечающих за регуляцию метаболических процессов. Это является причиной возникновения характерных нежелательных реакций.

Фармакокинетика

Бисопролол хорошо всасывается в пищеварительном тракте, практически на 90 %. Биодоступность составляет также порядка 90 %, и она не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается на 30 %. Спустя 2–3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация лекарственного вещества. В это же время максимально проявляется его действие, которое продолжается в течение суток.

Примерно половина действующего вещества подвергается биотрансформации в печени. При этом образуются метаболиты, не обладающие собственной активностью. Они выводятся преимущественно почками. 50 % лекарства покидает организм в неизмененном виде тем же путем. Период выведения составляет 10–12 часов.

Активное вещество в небольших количествах проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Показания и способы применения

Существует всего 3 показания к применению бисопролола:

1. Артериальная гипертензия.
2. Хроническая сердечная недостаточность.
3. ИБС: стабильная стенокардия.

Лекарство выпускается в таблетках, которые следует принимать внутрь 1 раз в день, не разжевывая. Рекомендуется делать это утром либо до, либо после еды. Таблетка запивается небольшим количеством воды. Желательно не использовать для этих целей сок грейпфрута, который замедляет метаболизм активного вещества и увеличивает его содержание в крови. Нельзя одновременно принимать алкоголь, так как возможно чрезмерное снижение давления вплоть до ортостатического коллапса.

В зависимости от целей терапии доза подбирается индивидуально. Большое значение имеет исходное состояние пациента, его давление и частота сокращений сердца. Начинают с небольшой дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии она обычно составляет 5 мг. В последующем дозировка может быть увеличена до 10 мг. В редких случаях суточная доза достигает 20 мг.

Если предполагается лечение хронической сердечной недостаточности, то терапию начинают с минимальной дозы 1,25 мг. Раз в 2 недели доза увеличивается до максимально возможной. Состояние пациента постоянно контролируется: оценивается пульс, артериальное давление и симптомы ХСН. При необходимости дозу снижают.

При умеренных нарушениях функции печени и почек корректировка дозы не требуется. Если изменения выраженные, то необходим особый контроль. У людей пожилого возраста используются стандартные дозировки. Если требуется отмена препарата, то делают это постепенно.

Людям, которые водят транспортное средство или работают со сложными механизмами, принимать бисопролол можно. Хотя в начале лечения следует соблюдать осторожность ввиду возможных индивидуальных реакций на фоне лечения.

Противопоказания к применению

Противопоказаний для использования этого лекарства намного больше, чем показаний:

• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная или атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, если нет кардиостимулятора;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• острая или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, когда требуется использование инотропных препаратов, усиливающих сокращения миокарда;
• кардиогенный шок;
• выраженная гипотония (менее 90 мм рт. ст.);
• болезни легких с бронхиальной обструкцией: тяжелая бронхиальная астма, ХОБЛ;
• феохромоцитома без предварительного назначения альфа-адреноблокаторов;
• выраженные нарушения периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно;
• лица, не достигшие 18 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• метаболический ацидоз;
• период лактации.

Помимо противопоказаний существуют состояния, при которых бисопролол использовать можно, но с осторожностью. Сюда относятся:

• вариантная стенокардия (Принцметала);
• избыточная функция щитовидной железы – тиреотоксикоз;
• сахарный диабет 1 типа или диабет 2 типа со значительными колебаниями сахара крови;
• значительные нарушения в работе печени и почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• атриовентрикулярная блокада 1 степени;
• врожденные пороки сердца, а также приобретенные клапанные пороки со значительными нарушениями гемодинамики;
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• проведение терапии с целью десенсибилизации организма;
• строгие ограничения в питании.

При таком особом состоянии, как беременность, таблетки принимать можно, но только если это на самом деле необходимо. Практически все В-адреноблокаторы ухудшают кровоток в плаценте, а это может негативно сказаться на развитии плода. Поэтому во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние не только матери, но и будущего ребенка. Если начинают проявляться побочные эффекты, то лекарственное средство лучше заменить на более безопасное.

Лечение следует прекратить примерно за 72 часа до предполагаемой даты родов. Но если беременная женщина принимала препарат до самых родов, то после рождения малыша в первые 3 дня его жизни контролируют ЧСС и уровень сахара крови. Это связано с большой вероятностью развития брадикардии и гипогликемии.

Нежелательные эффекты

Обычно лечение переносится очень хорошо, поскольку этот В-адреноблокатор является высокоселективным. Но побочные эффекты все же могут возникать. Обычно риск их появления возрастает при увеличении дозы свыше 10 мг.

1. Сердечно-сосудистая система: чаще всего наблюдается значительное урежение ритма (брадикардия); могут нарастать симптомы ХСН; возможно избыточное снижение давления и развитие ортостатической гипотензии. Могут развиваться внутрисердечные блокады. При нарушении кровообращения на периферии наблюдается похолодание конечностей.
2. Нервная система: чаще всего наблюдаются головная боль и головокружение, в редких случаях возможна потеря сознания.
3. Общие симптомы: астения и быстрая утомляемость.
4. Психические расстройства встречаются нечасто: депрессивное состояние, нарушения сна, иногда появляются галлюцинации и кошмары по ночам.
5. Органы зрения и слуха: уменьшение образования слезной жидкости, конъюнктивит, снижение слуха.
6. Органы дыхания: чаще всего можно наблюдать бронхоспазм у людей, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, но иногда развивается аллергический ринит.
7. Органы пищеварения: тошнота, рвота, частый жидкий стул, реже развивается гепатит.
8. Костно-мышечная система редко реагирует на лекарство в виде мышечной слабости и судорог.
9. Кожные покровы: аллергические реакции проявляются кожными высыпаниями, зудом, покраснением кожи, иногда наблюдается локальное выпадение волос. Могут обостряться симптомы псориаза или возникает сыпь, напоминающая это заболевание.
10. Репродуктивная система страдает редко: возможно снижение потенции.
11. При проведении лабораторных исследований могут выявляться нарушения липидного профиля в виде увеличения содержания триглицеридов. Может повышаться в крови содержание печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).

При передозировке чаще всего наблюдается АВ-блокада, гипотония, гипогликемия, иногда бронхоспазм, в особо тяжелых случаях – острая сердечная недостаточность. Появление таких симптомов требует немедленной отмены лечения и использования симптоматических средств. Внутривенно вводится атропин, при гипотонии – плазмозамещающие растворы и сосудосуживающие средства. Могут использоваться адреномиметики (адреналин). В редких случаях может понадобиться установка кардиостимулятора.

Если нарастают симптомы ХСН, то к лечению добавляют мочегонные, сосудорасширяющие средства. Может потребоваться введение сердечных гликозидов. Бронхоспазм купируется с помощью В₂-адреномиметиков или эуфиллина. При гипогликемии внутривенно вводится раствор глюкозы.

Взаимодействие с лекарственными средствами других групп

Бисопролол редко используется самостоятельно. Больные часто вынуждены принимать несколько лекарственных препаратов, которые могут взаимодействовать друг с другом. Это необходимо учитывать, чтобы минимизировать риск побочных реакций и повысить эффективность лечения.

Нежелательно принимать бисопролол со следующими препаратами:

• 1 класс антиаритмических средств, например, лидокаин, дизопирамид, хинидин, так как усиливается угнетающее влияние на атриовентрикулярную проводимость и силу сердечных сокращений;
• недигидропиридиновые антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), которые могут способствовать еще большему снижению сократимости миокарда, блокадам и гипотонии;
• средства от давления центрального действия, например, метилдопа, моксонидин и клофелин, могут также способствовать усилению гипотензивного эффекта, брадикардии. Если такие препараты резко отменяются, а прием В-адреноблокатора продолжается, то может развиться «рикошетная» артериальная гипертензия;
• ингибиторы МАО (кроме МАО-В).

Комбинации, при которых следует соблюдать осторожность:

• Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нифедипин) помимо усиления гипотензивного эффекта бисопролола, у больных с ХСН могут ухудшать сократительную функцию сердечной мышцы.
• Антиаритмические препараты 3 класса, в частности, амиодарон, могут усугублять нарушения проводимости через атриовентрикулярное соединение.
• Использование В-блокаторов в виде глазных капель может усиливать системные эффекты этой группы препаратов, применяемых в таблетках. При этом урежается пульс и снижается давление. Обычно такая комбинация возможна при глаукоме.
• Парасимпатомиметики, которые часто входят в состав глазных капель, например, пилокарпин, физостигмин, также увеличивают риск развития брадикардии и нарушения проводимости в виде блокады.
• Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты повышают риск падения глюкозы в крови. В-адреноблокаторы при этом маскируют такой важный симптом гипогликемического состояния, как тахикардия.
• Сердечные гликозиды способствуют урежению пульса.
• Снижают эффективность лечения нестероидные противовоспалительные препараты, В-адреномиметики (добутамин, изопреналин). Если одновременно используются адреномиметики неселективные, например, адреналин, норадреналин, то усиливается сосудосуживающее действие.
• Психотропные препараты из разряда барбитуратов, антидепрессантов (трициклических), фенотиазинов, способны усиливать гипотензивное действие.
• Если бисопролол назначается одновременно с мефлохином, а это возможно при лечении малярии, то следует учитывать высокий риск развития брадикардии.
• Средства, применяемые для общего наркоза, увеличивают вероятность гипотонии и угнетения сердечной деятельности.

Форма выпуска и аналоги

Бисопролол имеет только одну форму выпуска – таблетки, которые могут содержать 2,5; 5 и 10 мг действующего вещества. Количество таблеток в одной упаковке может варьировать от 14 до 100 штук в зависимости от производителя. Хранить лекарство следует при температуре не выше 30°. С момента производства лекарство пригодно к использованию в течение 5 лет.

Аналогов существует много, но оригинальным является препарат Конкор. Дозировки составляют 5 и 10 мг. Производителем является фармацевтическая компания Мерк, Германия. Особая форма препарата Конкор Кор отличается дозой действующего вещества, которая составляет 2,5 мг.

Другими известными аналогами являются:

• Арител и Арител Кор – производятся в России компанией ЗАО «Канонфарма продакшн»;
• Бидоп и Бидоп Кор – аналог, выпускаемый венгерской компанией Gedeon Richter;
• Биол – производится в Словении фармкомпанией Lek;
• Бипрол – «Нижфарм», Россия;
• Кординорм и Кординорм Кор – Actavis, Исландия;
• Нипертен – аналог компании KRKA, выпускается заводом, расположенным на территории России;
• Коронал – Zentiva, Словацкая Республика.

Кроме того, существует много небрендированных аналогов. Что лучше выбрать, подскажет врач. Конечно, оригинальный бисопролол самый исследованный, с доказанной эффективностью, но стоит дороже. Цена дженериков вполне доступная, поэтому такое лечение может позволить себе абсолютно любой человек. Да и многие аналоги уже доказали свою биоэквивалентность оригиналу.