Беталок® ЗОК – современный эффективный и безопасный β-адреноблокатор II поколения

Бета-адреноблокатор (БАБ) метопролол широко используется в терапии артериальной гипертонии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Его преимуществами являются высокая β1-селективность (избирательность) и липофильность (жирорастворимость), а недостатками – низкая абсорбция в пищеварительном тракте и короткий период полужизни (2-3 ч).

Ввиду плохой водорастворимости лекарственные формы препарата представлены солями. Стандартные таблетки с немедленным высвобождением (технология IR – Immediate Release) содержат хорошо растворимую соль винной кислоты – тартрат. Позже были синтезированы две другие его соли – сукцинат и фумарат. Необходимость в увеличении эффективности и улучшении переносимости метопролола с возможностью однократного приема в сутки привела к созданию лекарственной формы с контролируемым высвобождением на основе системы множественных пеллет (гранул), содержащих метопролола сукцинат. Данная технология получила название Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics (CR/XL ZOK).

Беталок ЗОК в таблетках 50 мгОригинальный препарат Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK) производится шведской фармацевтической компанией AstraZeneca в трех дозировках (25, 50 и 100 мг). При приеме 1 раз в сутки он обеспечивает контролируемое высвобождение действующего вещества в течение 20 ч и постоянный уровень метопролола в сосудистом русле не менее 24 ч. Это делает возможным максимально блокировать β1-адренорецепторы и уменьшает выраженность побочных явлений. За более чем сорокалетний период применения препарата Беталок® ЗОК подтверждены его эффективность и безопасность при ИБС, АГ, ХСН, аритмиях.

Фармакокинетика

Метопролола сукцинат практически целиком (свыше 90 %) абсорбируется в пищеварительной системе, примерно на 5-12 % (по разным источникам) связывается с альбуминами сыворотки. Прием пищи почти не оказывает влияния на его биодоступность. Подвергается окислительному метаболизму в печени на 80-100 %, причем при «первом прохождении» активно расщепляется 65-80 % препарата. Его системная биологическая доступность составляет 50 %.

Метопролола сукцинат превращается в 4 почти неактивных метаболита, и только 5 % дозы элиминируется почками в неизменном виде. При печеночной недостаточности (например, циррозе печени) доза препарата должна быть снижена.

Уникальность формы CR/XL ZOK заключается в замедленном и контролируемом высвобождении активного вещества. Контролируемом, поскольку скорость высвобождения препарата регулируется самой таблеткой, в частности, этилцеллюлозной полимерной мембраной микрокапсул, входящих в состав Беталок® ЗОК. Порядка 800 микрокапсул действуют в пищеварительной системе подобно отдельным диффузионным камерам.

Сфера применения

Ишемическая болезнь сердца

  1. Острый инфаркт миокарда (ОИМ).

БАБ оказывают антиангинальный и противоишемический эффекты благодаря уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде и повышению его доставки. За счет противоаритмического и антифибрилляторного действия они снижают вероятность возникновения аритмий и внезапной смерти при развитии ишемии. При назначении метопролола в первые часы ОИМ сокращается зона поражения, снижается частота желудочковых нарушений ритма и летальность. Сегодня и в Российской Федерации и за рубежом БАБ, и метопролол в частности, назначаются с первых часов ОИМ при выраженной сердечной недостаточности, отсутствии противопоказаний и низкой вероятности кардиогенного шока.

  1. Стабильная стенокардия.

В ходе клинических испытаний доказана высокая антиангинальная эффективность метопролола сукцината в терапии стабильной стенокардии.

  1. Вторичная профилактика ОИМ.

В соответствии с современными рекомендациями БАБ должны назначаться всем лицам, перенесшим ОИМ или острый коронарный синдром. Благоприятное влияние на прогноз таких больных оказывают только жирорастворимые кардиоселективные БАБ пролонгированного действия, не имеющие собственной симпатомиметической активности, к которым относится Беталок® ЗОК. В результате в постинфарктном периоде уменьшается вероятность внезапной смерти, связанной с фатальными желудочковыми нарушениями ритма.

  1. Хроническая сердечная недостаточность. Дополнительным показанием к назначению БАБ у больных с ИБС служит ХСН. Терапия этими препаратами приводит к снижению смертности от кардиоваскулярных осложнений на 30-50 % и уменьшению госпитализаций.

Артериальная гипертония

В соответствии с отечественными рекомендациями по диагностике и лечению АГ применение БАБ показано при наличии у пациентов с АГ следующих сопутствующих состояний:

  • стенокардия;
  • перенесенный ОИМ;
  • ХСН;
  • тахиаритмия;
  • глаукома;
  • беременность.

Беталок® ЗОК обеспечивает стойкое гипотензивное действие в течение 24 ч при однократном приеме без резкого падения АД и колебаний его на протяжении суток. Исходная доза препарата при АГ составляет 50 мг 1 раз в день (утром). При необходимости доктор может увеличить ее до 100-200 мг 1 раз в день или начать комбинированную гипотензивную терапию.

Нарушения ритма

БАБ согласно классификации антиаритмических препаратов относятся ко II классу, причем считаются самыми безопасными из них. Вместе с другими представителями жирорастворимых БАБ Беталок® ЗОК служит надежным средством для ликвидации желудочковых нарушений ритма, обусловленных ишемией миокарда, и тем самым – для профилактики внезапной смерти.

Кроме того, БАБ являются препаратами первой линии в предупреждении желудочковых тахикардий, связанных с врожденным синдромом удлиненного QT-интервала. Они широко используются у больных с предсердной тахикардией, трепетанием и фибрилляцией предсердий с целью замедления желудочкового ритма.

Хроническая сердечная недостаточность

БАБ относятся к одной из основных фармгрупп для лечения ХСН, хотя многие годы ее наличие считалось противопоказанием к их назначению. Сегодня этот класс препаратов рекомендуется всем пациентам с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40 %). При хронической сердечной недостаточности БАБ уменьшают выраженность ишемии миокарда, снижают число сердечных клеток в состоянии гибернации, проявляют антиаритмическое и антифибрилляторное воздействие, снижая риск внезапной смерти.

На сегодняшний день самые прочные позиции БАБ занимают именно при ХСН и дисфункции левого желудочка – уровень доказательности I класс А (высокий). Метопролола сукцинат CR/XL рекомендован для лечения ХСН Европейским обществом кардиологов. Эффективность и безопасность Беталок® ЗОК не зависит от происхождения ХСН, ее степени тяжести, возраста и пола, сопутствующей патологии (АГ или сахарный диабет). Его исходная доза составляет 12,5–25 мг/сут. В последующем каждые 2 недели лечащий врач ее удваивает до максимальной – 200 мг/сут при условии стабильной гемодинамики.

Метаболический синдром

БАБ в течение длительного времени ограниченно использовались у лиц с метаболическими расстройствами, так как при их назначении вследствие β2-адреноблокады наблюдалось нарушение углеводного обмена. Отрицательные метаболические эффекты БАБ не распространяются на современных их представителей – небиволол, карведилол, метопролола сукцинат и бисопролол. Однако селективные БАБ также способны оказывать негативное воздействие на обмен углеводов, но только при назначении их в дозировках выше терапевтических.

Поддержание АД на оптимальном уровне у лиц с метаболическими нарушениями в большинстве случаев бывает невозможным при использовании одного препарата. Этим больным комбинированная терапия может назначаться врачом уже на первом этапе медикаментозного лечения.

В настоящее время создано большое количество фиксированных комбинированных лекарственных средств, содержащих два гипотензивных препарата. Один из них – Логимакс® (AstraZeneca, Швеция), в состав которого входят 50 мг Беталок® ЗОК и 5 мг фелодипина (антагонист кальция).

Атеросклероз коронарных артерий

Беталок® ЗОК обладает антиатеросклеротическим действием. Его тормозящее влияние на атерогенез было продемонстрировано в ряде научных испытаний. Полученные в них данные служат основанием для использования препарата в лечении пациентов как с проявлениями атеросклероза (ИБС), так и с его бессимптомным течением.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям к назначению Беталок® ЗОК относятся:

  • ЧСС < 50 в мин;
  • систолическое АД < 100 мм рт. ст.;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • предсердно-желудочковая блокада II-III ст.

БАБ до последнего времени являлись, наверное, единственным классом гипотензивных препаратов, противопоказанным при хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ). Это связано с тем, что при их назначении происходит блокада не только β1-адренорецепторов, обусловливающая антигипертензивный эффект, но и β2-адреноблокада, приводящая к бронхообструкции.

Однако после внедрения в практику кардиоселективных БАБ суждение по поводу их применения при ХОБЛ перестало быть столь однозначным. Сегодня накоплен большой опыт их использования при болезнях легких у лиц с АГ и ИБС, свидетельствующий об их безопасности. Беталок® ЗОК даже в максимальной дозе 200 мг/сут не оказывает влияния на бронхиальную проходимость.

Дженерики

  • В 2012 г. венгерской фармацевтической фирмой «Эгис» зарегистрирован в РФ дженерик препарата Беталок® ЗОК – Эгилок® С (Egilok® S). Выпускается лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 25, 50, 100 и 200 мг.
  • Логимакс® – гипотензивное комбинированное средство. Самой известной фиксированной комбинацией, содержащей БАБ и блокатор кальциевых каналов, является препарат Логимакс®, в состав которого входят 50 мг метопролола сукцината и 5 мг фелодипина. Его компоненты хорошо дополняют друг друга, приводя к взаимному усилению гипотензивного эффекта, благоприятному влиянию на липидный профиль крови, что способствует уменьшению риска кардиоваскулярных осложнений. Эта комбинация хорошо переносится пациентами. Логимакс® показан прежде всего больным АГ в сочетании с ИБС, поскольку оба составляющих компонента этого препарата характеризуются выраженными антиангинальными и противоишемическими свойствами. Помимо этого, он может использоваться при тяжелой АГ, когда лечение БАБ или антагонистами кальция, применяемых в качестве монотерапии, не оказывает клинически значимого гипотензивного эффекта.

Показания к назначению вышеуказанных лекарственных средств определяются исключительно лечащим врачом. Перед использованием любого препарата ознакомьтесь с полной инструкцией по его применению.

загрузка...
Похожие публикации