Арифон ретард – лекарство от гипертонии

Арифон Ретард в таблеткахПрежде чем мы поговорим о лекарстве Арифон ретард, напомним о недопустимости самолечения. Препарат должен назначить врач, ведь он имеет побочные эффекты и противопоказания, ограничивающие его применение у некоторых пациентов.

Арифон ретард содержит мочегонное средство индапамид, являющееся действующим веществом. Выпускается он в России фирмой Сервье. Впервые препарат был зарегистрирован во Франции.

Лекарство представляет собой таблетки, которые покрыты оболочкой. Эта пленка препятствует быстрому растворению и всасыванию действующего вещества в желудке. Арифон ретард – лекарственное средство с контролируемым высвобождением индапамида. За счет этого увеличено время его действия после однократного приема.

Действие

Это мочегонный препарат, то есть диуретическое средство. Он относится к группе антигипертензивных средств, то есть лекарств для снижения повышенного артериального давления.

Механизм действия близок к таковому у тиазидных диуретиков, таких как гипотиазид. Как известно, при прохождении крови через почки она фильтруется. Продукты обмена, вода и излишки солей образуют первичную мочу. Затем при прохождении через почечные структуры часть солей (ионов) всасывается обратно в кровь, забирая с собой воду. В итоге моча концентрируется, ее объем значительно уменьшается по сравнению с количеством первичной мочи.

Тиазидные диуретики и индапамид препятствуют обратному всасыванию ионов натрия из первичной мочи. Также усиливается выведение ионов калия и магния, но в меньшей степени, чем натрия. Ионы связывают воду и не дают ей возвращаться в кровоток. В результате уменьшается объем крови, которая циркулирует в организме, благодаря чему происходит разгрузка кровеносного русла и снижение артериального давления.

Арифон ретард не вызывает столь выраженного мочегонного действия, как гипотиазид. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что при этом он оказывает антигипертензивный эффект в течение суток после приема. Кроме уменьшения сопротивления периферических сосудов, препарат повышает эластичность артериальных стенок, что также способствует нормализации кровяного давления.

Если это лекарство принимать долго, оно содействует сокращению утолщения (гипертрофии) стенок сердца, вызванного его перегрузкой при гипертонии.

Таблетки этого препарата не стоит принимать в повышенной дозе, если они недостаточно эффективны. У тиазидоподобных диуретиков, к которым относится и индапамид, есть свойство: при увеличении дозы их эффект достигает максимума; дальнейший рост дозировки лекарства не приводит к подъему влияния препарата, а лишь вызывает нежелательные эффекты.

При исследованиях лекарства у пациентов с гипертонией установлено, что оно не влияет на обмен липидов и углеводов в организме. Поэтому его можно назначать, например, больным с повышенным уровнем холестерина или лицам с диабетом.

Распределение в организме

Арифон ретард – таблетки с контролируемым высвобождением действующего вещества. Оно находится в особом матриксе-носителе, который обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в течение суток. Освободившееся вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Наибольший уровень лекарства в крови определяется через 12 часов после приема. Если таблетки принимать постоянно, то концентрация лекарства перестает колебаться и постепенно сглаживается, обеспечивая наилучший терапевтический эффект.

Употребление пищи немного замедляет скорость всасывания препарата, но на содержание его в крови не влияет.

В крови индапамид связывается с белками, которые переносят его по сосудам. Это связывание достигает максимума через неделю после начала приема. Лекарство не накапливается в организме. Оно подвергается биохимическим превращениям и выводится через почки и кишечник. Среднее время полувыведения составляет 18 часов. Затем действие препарата начинает ослабевать, и если не принять очередную таблетку, примерно через сутки оно прекратится.

Показания и дозировка

Арифон ретард используется для длительной терапии при гипертонической болезни.

Таблетки принимают каждое утро, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Это можно делать как до, так и после еды.

В одной таблетке содержится 1,5 мг действующего вещества. Важно, что этот препарат разрешено назначать пожилым людям, а также при небольшом нарушении почечной функции. При этом рекомендуется периодически проверять концентрацию в сыворотке крови креатинина, отражающего деятельность почек.

Побочные эффекты

Неблагоприятные последствия при приеме индапамида и Арифона ретард зависят от дозы: чем выше доза, тем ярче побочные эффекты. При лечении в рекомендованной дозе (1,5 мг в сутки) вероятность подобных событий незначительна.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления Частота встречаемости среди пациентов, принимающих Арифон ретард
Сыпь в виде пятен на коже аллергического происхождения

Уменьшение содержания калия в крови до 3,2–3,4 ммоль/л

1–10 % (часто)
Рвота

Воспаление сосудов с повышением их проницаемости, образованием кровоподтеков и сыпи (геморрагический васкулит)

0,1–1 % (нечасто)
Слабость

Парестезия (нарушение чувствительности, «ползание мурашек», покалывание в конечностях)

Головная боль

Тошнота

Запор

Сухость во рту

0,01–0,1 % (редко)
Подавление образования клеток крови со снижением количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов

Распад эритроцитов (гемолитическая анемия)

Нарушения ритма сердца

Значительное снижение давления

Боли в левом подреберье, вызванные панкреатитом

Нарушение работы печени

Почечная недостаточность

Аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, синдром Лайелла)

Повышение в крови содержания кальция

0,001–0,01 % (очень редко)
Обморок

Энцефалопатия (поражение мозга) при имеющейся печеночной недостаточности

Токсический гепатит (воспаление печени)

Повышенная чувствительность к солнечным лучам

Ухудшение при остром течении системной красной волчанки

Снижение уровня калия в крови менее 3,2 ммоль/л

Уменьшение концентрации натрия, что может привести к снижению давления при переходе из положения лежа в положение сидя (ортостатическая гипотензия)

Повышение уровня в крови мочевой кислоты и сахара

Удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме

Повышение уровня в крови печеночных ферментов – АЛТ, АСТ

Желудочковая тахикардия типа «пируэт»

Частота неизвестна или не уточнена, единичные случаи

Противопоказания

Таблетки, содержащие индапамид, не следует использовать в таких ситуациях:

  • Тяжелое нарушение работы почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
  • Выраженное нарушение функций печени.
  • Печеночная энцефалопатия.
  • Низкий уровень калия в крови.
  • Непереносимость препарата или его компонентов, в частности, лактозы и галактозы.

С большой осторожностью, только после оценки соотношения пользы и риска можно назначать Арифон ретард в таких случаях:

  • Заболевания печени и почек с нарушением их функции.
  • Дисбаланс содержания солей и воды в организме.
  • Ослабленные пациенты.
  • Прием антиаритмических средств.
  • Сахарный диабет.
  • Подагра.
  • Гиперпаратиреоз (усиленная активность паращитовидных желез).
  • Удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме.

Данные о безопасности использования лекарства у детей до 18 лет отсутствуют, поэтому им назначать этот препарат не рекомендуется.

Препарат ухудшает маточно-плацентарный кровоток и может вызвать нехватку кислорода у плода, поэтому его не назначают во время беременности. Например, он не подходит для уменьшения отеков и/или повышенного давления у беременных. Средство попадает и в грудное молоко, поэтому его не назначают во время лактации.

Арифон ретард может дать положительный результат допинг-теста у спортсменов. При его передозировке, которая возникает лишь при значительном превышении рекомендованной дозы (до 40 мг и более), появляются такие признаки:

  • Тошнота и рвота.
  • Снижение давления.
  • Нарушение сознания и судороги.
  • Сонливость и головокружение.
  • Увеличение объема мочи или ее полное отсутствие.

Лечение заключается в срочном промывании желудка и получении водно-солевых растворов внутривенно, способствующих восстановлению электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарствами

В отдельных случаях одновременный прием Арифона ретард и других лекарств способен спровоцировать нежелательные последствия.

Препарат Нежелательный эффект Меры предосторожности
Препараты лития Симптомы передозировки лития (мышечная дрожь, жажда, увеличение объема мочи, рвота и понос, слабость, судороги и другие) Контроль уровня лития в крови
Антиаритмические средства (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол и некоторые другие)

Некоторые нейролептики (средства для купирования невротических состояний)

Эритромицин внутривенно

Желудочковая тахикардия типа «пируэт» Контроль уровня калия в крови

Регулярное проведение электрокардиографии

Нестероидные противовоспалительные средства Повышение артериального давления

Острая почечная недостаточность

Контроль работы почек

Восполнение потери жидкости

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) Резкое снижение давления

Острая почечная недостаточность

Снижение дозы и ИАПФ, и диуретиков при совместном назначении

Контроль уровня натрия в крови

Контроль содержания креатинина в крови (работы почек)

Сердечные гликозиды

Слабительные средства

Амфотерицин В

Снижение уровня калия в крови Контроль уровня калия в крови

Регулярное проведение электрокардиографии

Калий-сберегающие диуретики (верошпирон, спиронолактон) Повышение или снижение уровня калия в крови Контроль уровня калия в крови

Регулярное проведение электрокардиографии

Метформин (лекарство при диабете) Лактацидоз Контроль уровня креатинина в крови
Йод-содержащие рентгеноконтрастные вещества Острая почечная недостаточность Восполнение потери жидкости
Трициклические антидепрессанты Резкое снижение артериального давления Контроль артериального давления
Соли кальция Увеличение содержания кальция в крови Контроль уровня кальция в крови
Глюкокортикостероиды Повышение артериального давления Контроль артериального давления

Клинические исследования

Основное клиническое исследование, посвященное изучению Арифона ретард, называлось МИНОТАВР. Его результаты убедительно свидетельствуют о безопасности и эффективности этого препарата в лечении гипертонической болезни у пациентов с ожирением, метаболическим синдромом, нарушением обмена углеводов и липидов в организме.

У этих пациентов биохимические показатели на фоне лечения даже улучшились, снизился вес, уменьшился уровень холестерина и глюкозы в крови.

Таким образом, у пациентов с гипертонией и нарушением углеводного/липидного обмена это лекарство является одним из средств выбора.

Отметим также результаты программы ОРИГИНАЛ, в ходе которой у пациентов с гипертонией, получавших препараты индапамида различных производителей, была проведена смена этих лекарств на оригинальный Арифон ретард. В результате давление у этих больных снизилось в среднем на 29/15 мм рт. ст. Лечение хорошо переносилось и позволило добиться контроля над гипертонией у 80 % пациентов. Это позволило снизить риск осложнений, что, вероятно, послужит в дальнейшем причиной увеличения продолжительности жизни у таких больных.

загрузка...
Похожие публикации