Апровак — комбинированное гипотензивное средство

  • Апроваск и его аналоги относятся к группе препаратов пролонгированного антигипертензивного воздействия. Разовый прием препарата способен обеспечить снижение АД на протяжении суток.
  • Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine) + Ирбесартан (Irbesartan)
  • Фармакологическая группа: Гипотензивное комбинированное средство
  • Код АТХ: C09DB05
  • Производитель: SANOFI– AVENTIS de Mexico S.A. de C.V. (Мексика)
  • Цена от: 650 руб.

Состав

Свойства активных компонентов Апроваска (амлодипина и ирбесартана) обеспечивают их аддитивное (суммарное) антигипертензивное действие.

1 тб. Апроваска (5 мг./150 мг) содержит:

Апроваск 5 мг + 150 мг

  • 7,0 мг амлодипина безилата (5,0 мг Амлодипина);
  • 150,0 мг ирбесартана;
  • 66,0 мг микрокристаллической целлюлозы;
  • 5,0 мг гипромеллозы;
  • 12,0 мг натрия кроскармеллозы;
  • 2,5 мг коллоидного диоксида кремния;
  • 5,0 мг микрокристаллической целлюлозы;
  • 2,5 мг магния стеарата.

В оболочке таблетки присутствует 10,0 мг опадрая белого.

1 тб. Апроваска (10 мг/150 мг) содержит:

Апроваск 10 мг + 150 мг

  • 14,0 мг амлодипина безилата (10,0 мг Амлодипина);
  • 150,0 мг ирбесартана;
  • 54,0 мг микрокристаллической целлюлозы;
  • 12,0 мг натрия кроскармеллозы;
  • 5,0 мг гипромеллоза;
  • 10,0 мг микрокристаллической целлюлозы;
  • 2,5 мг магния стеарата;
  • 2,5 мг.кремния диоксида.

Оболочка препарата содержит 10,0 мг опадрая розового.

1 тб. Апроваска (5 мг/ 300 мг) содержит:

Апроваск 5 мг + 300 мг

  • 7,0 мг амлодипина безилата (5,0 мг Амлодипина);
  • 300,0 мг ирбесартана;
  • 132,0 мг целлюлозы микрокристаллической;
  • 24,0 мг натрия кроскармеллозы;
  • 10,0 мг гипромеллозы;
  • 17,0 мг микрокристаллической целлюлозы (100 мкм.);
  • 5,0 мг диоксида кремния;
  • 5,0 мг магния стеарата.

Оболочка Апроваска содержит 20,0 мг. опадрая желтого.

1 т. Апроваска (10 мг/300 мг) содержит:

Апроваск 10 мг + 300 мг

  • 14,0 мг амлодипина безилата (10,0 мг Амлодипина);
  • 300,0 мг ирбесартана;
  • 132,0 мг микрокристаллической целлюлозы (50 мкм.);
  • 24,0 мг натрия кроскармеллозы;
  • 10,0 мг гипромеллозы;
  • 10,0 мг.микрокристаллической целлюлозы (100 мкм.);
  • 5.0 мг магния стеарата;
  • 5,0 мг диоксида кремния.

В оболочке присутствует 20,0 мг опадрая белого.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с гравировкой на одной стороне, соответствующей дозе активных веществ. Таблетки Апроваска отличаются между собой цветом пленочной оболочки (при дозировке 5 мг/150 мг, а также 10 мг/300 мг она белая). Таблетки с дозировкой 10 мг/150 мг имеют светло-розовую оболочку, а 5 мг/300 мг – желтую. При любых дозировках Апроваск помещен в блистеры (по 7 тб.).

Механизм действия

Основные компоненты препарата обеспечивают гипотензивное действие, обусловленное снижением давления в периферических сосудах. Дополнительно блокируется доступ кальция к клеточным структурам, а сосудосуживающий эффект снижается за счет уменьшения активности ангиотензина II.

Действие Амлодипина

Этот компонент Апроваска является производным дигидропиридина и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин входит в состав многих гипотензивных медикаментов. Действующее вещество способно обеспечить нормализацию АД при однократном приеме в течение суток.

Амлодипин обладает способностью к расслаблению гладкой мускулатуры всех сосудов, что обеспечивает антигипертензивый эффект. В результате артериального расширения снижается постнагрузка (сосудистое периферическое сопротивление), а частота сердечных сокращений (ЧСС) увеличивается незначительно. Это приводит к тому, что снижается необходимость в обеспечении миокарда повышенным количеством кислорода и энергии.

Амлодипин увеличивает время физических нагрузок при стенокардии, а также снижает частоту развития приступов стенокардии в течение суток, что доказано соответствующими исследованиями. На фоне действия Амлодипина снижается потребность в приеме Нитроглицерина.

Действие Амлодипина пролонгированное, однократный суточный прием препарата способен обеспечить нормальное функционирование сердечной мышцы в течение всего дня. Амлодипин можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и астмой, так как он крайне редко вызывает побочные проявления. Несмотря на свою эффективность и выраженное гипертензивное действие, Амлодипин не рекомендуется к приему при гипертонических кризах, что обусловлено замедленным началом воздействия.

Действие Ирбесартана

Ирбесартан относится к селективным APA II сильного действия. Он обладает способностью частично подавлять эффективность ангиотензина II за счет сильного сужения сосудов, а также альдостерон секретирующего действия.

Ирбесартан уменьшает сопротивление сосудов, а также снижает повышенное системное АД. Помимо этого Ирбесартан снижает давление малого круга кровообращения. Максимальная эффективность активного вещества наблюдается в комбинации с Амлодипином.

Гипотензивный эффект Ирбесартана наблюдается сразу после его первого применения, но максимальное действие достигается, спустя 1–1,5 месяца. При однократном приеме препарата уровень снижения артериального давления будет зависеть от назначенной дозы. Аддитивный гипотензивный эффект достигается при комплексном воздействии 2-х компонентов Апроваска.

Биодоступность Ирбесартана не изменяется в зависимости от приема пищи. Кроме того, на эффективность не влияет половая принадлежность пациента и возрастная категория. После того, как Ирбесартан отменен, АД постепенно приходит к нормальным показателям. Синдром отмены на прием Ирбесартана отсутствует.

Показания к использованию препарата

Апроваск рекомендуется к применению при развитии артериальной гипертензии, когда монотерапия Ирбесартаном и Амлодипином оказалась неэффективной.

Читайте также:  Сравнение сартанов – какой лучше выбрать?

Инструкция по применению

Препарат необходимо принимать перорально, вне зависимости от приема пищи. Таблетки проглатывают, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозировка

Начальная дозировка(5/300, 300/10, 150/10, 150/5) Апроваска определяется лечащим врачом на основании общего состояния пациента. На начальном этапе назначается 1 тб. препарата в сутки, но перед тем, как приступить к использованию Апроваска, проводится монотерапия Амлодипином и Ирбесартаном с аналогичными дозировками.

Таблетка принимается внутрь, ее следует обильно запивать водой. Желательно, чтобы пациент принимал лекарственное средство в одно и то же время (утром или вечером), что обеспечивает необходимую концентрацию действующего вещества в крови.

Дозировка корректируется в зависимости от АД в первые несколько дней после приема Апроваска. При этом обязательно учитывается состояние печени у больного, что обусловлено негативным влиянием на нее Амлодипина. Возрастные и функциональные изменения почечной системы не требуют изменений дозировки.

Максимально допустимая суточная доза Апроваска составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг в течение суток, что обусловлено максимальной суточной дозировкой Амлодипина (не более 10 мг).

Применение при беременности и лактации

Подтвержденных данных о влиянии Апроваска на беременную женщину и плод недостаточно. Согласно исследованиям ингибиторы АПФ, принимаемые женщиной на 2-м и 3-м триместрах беременности, провоцировали развитие патологий и гибели плода. Поэтому как и все остальные лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС (гормональную систему человека и млекопитающих, регулирующую объем крови и ее давление в организме), Апроваск противопоказан к применению во время беременности.

Помимо этого, Апроваск нельзя принимать женщинам детородного возраста при отсутствии эффективных способов контрацепции. При выявлении беременности на фоне лечения Апроваском, требуется прекращение его приема и дальнейшая консультация специалиста. Противопоказанием к приему Апроваска служит также период грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата в детском и подростковом возрасте не установлена, поэтому прием Апроваска пациентами, не достигшими 18 лет, запрещен.

Применение в пожилом возрасте

Кардинальных отличий в эффективности между приемом Апроваска пациентами средней возрастной группы и больными старше 65 лет не наблюдается. Однако при назначении терапии, включающей Апроваск, следует учитывать наличие хронических заболеваний и возрастных особенностей организма.

Противопоказания

Не рекомендуется назначение Апроваска в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к Амлодипину, Ирберсартану и остальным производным дигидропиридина;
  • беременность и лактация;
  • кардиогенный шок;
  • возраст до 18 лет;
  • аортальный стеноз;
  • присутствие у пациента стенокардии нестабильного характера (исключение составляет стенокардия Принцметала);
  • не рекомендуется назначение Апроваска пациентам с сахарным диабетом, а также при тяжелой и умеренной почечной недостаточности при одновременном приеме лекарственных средств, в составе которых присутствует алискирен.

С осторожностью рекомендуется применение Апроваска при следующих состояниях:

  • хроническая сердечная недостаточность II–IV степени не ишемической этиологии, что обусловлено присутствием в Апроваске амлодипина, который увеличивает частоту развития отека легких;
  • гиповолемия и гипонатриемия, возникающие на фоне активного употребления диуретиков, а также при гемодиализе, соблюдении строгой диеты, ограничивающей употребление поваренной соли;
  • рвота и диарея;
  • при почечной недостаточности, а также после трансплантации почки, что обусловлено присутствием в препарате ирбесартана, который нарушает баланс калия и концентрации креатинина крови;
  • осторожность требуется при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при стенозе митрального и аортального клапана, а также ГОКМП (гипертрофической обструктивной кардиомиопатии);
  • при синдроме слабости синусового узла (в этом случае опасность представляет Амлодипин);
  • ишемическая болезнь сердца, а также клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга, что обусловлено риском усиления ишемии, вплоть до инсульта и инфаркта миокарда в результате резкого снижения АД.

Помимо этого назначение Апроваска требует осторожности пациентам с артериальной гипертензией, стенозом артерии 1 или 2 почек, с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) III–IV степени.

Побочные эффекты

На фоне приема Апроваска возможен ряд побочных проявлений:

  • со стороны пищеварительной системы: приступы тошноты, нарушение стула, абдоминальные боли, отечность десен;
  • обмен веществ: крайне редко наблюдается гиперкалиемия;
  • со стороны дыхательной системы: возможно появление приступообразного кашля;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще всего наблюдается ортостатическая гипотензия и частое сердцебиение. В некоторых случаях возможна синусовая брадикардия и резкое падение АД;
  • половая сфера: крайне редко может возникнуть эректильная дисфункция;
  • со стороны ЦНС: появление головных болей, повышенной сонливости, головокружения и крайне редко возможна парестезия (онемение конечностей);
  • органы слуха: вертиго, тиннитус;
  • сосудистая система: достаточно часто может возникнуть ортостатическая гипотензия и крайне редко наблюдается резкое снижение АД;
  • почки и мочевыводящие пути: протеинурия, гиперкреатининемия, азотемия, нарушение функциональности почечной системы;
  • со стороны соединительных тканей и скелетно-мышечной системы: возможно появление тугоподвижности сустава, миалгии и артралгии;
  • иммунная система: возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата, проявляющиеся аллергией (сыпью, зудом, отеками и т.д.);
  • со стороны желчевыводящих путей и печени: гепатит, повышение показателей «печеночной» пробы, желтуха;
  • кожа и подкожные ткани: алопеция, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие реакции к препарату выражаются астенией, периферическими отеками (в тяжелых случаях может развиться отек Квинке, представляющий опасность для жизни пациента), болями в грудной клетке, общим недомоганием, раздражительностью, увеличением (снижением) массы тела и т.д.

Читайте также:  Как Аскофен-П действует на давление – повышает или понижает

Передозировка

При неправильном применении и самостоятельном увеличении рекомендованной врачом дозировки препарата возможно развитие тяжелого состояния.

Симптомы передозировки

Следует учитывать, что ирбесартан и особенно амлодипин в повышенных дозировках способны привести к возникновению тахикардии рефлекторного характера, периферической вазодилатации, нарастанию снижения АД, а в тяжелых случаях развитию шокового состояния вплоть до летального исхода. Пациент заторможен, у него спутанное сознание, в тяжелых случаях он может впасть в кому.

Лечение

Лечение симптомов передозировки основывается на обеспечении поддержания жизненно необходимых функций организма и включает в себя следующие мероприятия:

  • обязательным условием является постоянное наблюдение за состоянием пациента;
  • при необходимости выполняется промывание желудка и прием активированного угля (сразу или не позднее 2 часов после неправильно принятого лекарственного препарата);
  • амлодипин тесно взаимосвязан с белками крови, а ирбесартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализа, поэтому он малоэффективен в такой ситуации;
  • при значительной передозировке препарата требуется измерение АД каждых 30–40 минут;
  • для усиления притока крови к головному мозгу пациенту следует придать положение с приподнятыми ногами и следить за работой сердца и дыханием;
  • помимо этого необходимо следить за объемом циркулирующей крови (ОЦК), а также количеством выделяемой мочи.

Во всех случаях больной госпитализируется для дальнейшей терапии. В некоторых случаях для нормализации АД и восстановления сосудистого тонуса требуется введение сосудосуживающих средств. Для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов полезно в/в введение Глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию Апроваска проводились по каждому активному веществу отдельно:

Ирбесартан

Одновременный прием Ирбесартана с литием и препаратами, в составе которых он присутствует, способствует повышению в крови уровня лития и его токсическому воздействию.

Совместный прием Ирбесартана с Гидрохлоротиазидом и Нифедипином не нарушают его фармакокинетических свойств.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику Симвастатина, метаболизирующегося при помощи дигоксина и изофермента CYP3A4, а одновременный прием Ирбесартана и препаратов калия повышает количество калия в крови.

Сочетание Ирбесартана и НПВП может спровоцировать нарушение почечной функции вплоть до острой почечной недостаточности.

Амлодипин

При одновременном приеме с Циметидином фармакокинетика Амлодипина не нарушается. Курсовое назначение Амлодипина (10 мг.) и Аторвастатина (80 мг.) провоцирует изменения фармакокинетических показателей Аторвастатина.

Комбинация Амлодипина и Силденафила усиливает антигипертензивное воздействие, а одновременное применение с Дигоксином не влияет на его концентрацию в крови.

Комбинация Амлодипина и Варфарина не влияет на протромбиновое время, сочетание с Такролимусом приводит к увеличению его концентрации в крови.

Амлодипин и Симвастатин увеличивают его сохранение в плазме крови. Помимо этого Амлодипин не оказывает воздействие на фармакокинетику Циклоспорина.

Амлодипин безопасно сочетается с НПВП, Нитроглицерином (лингвальными таблетками), тиазидными диуретиками, антибиотиками, бета-и-альфа-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими средствами.

Особые указания

Апроваск является уникальным гипотензивным средством, комбинация компонентов которого не встречается в других препаратах. Поэтому перед его назначением следует внимательно ознакомиться с инструкцией и особыми указаниями:

  • важно учитывать, что на фоне приема Апроваска возможны гипонатриемия и гиповолемия, которые способны спровоцировать резкое снижение АД, поэтому начальный этап лечения требует назначения минимальных доз препарата;
  • скорость метаболизма амлодипина снижается при заболеваниях печени, что приводит к более длительному сохранению его высокой концентрации в крови;
  • иногда ирбесартан может спровоцировать прогрессирование азотемии и олигурию. Такие реакции требуют обязательного наблюдения лечащего врача;
  • лекарственное средство Апроваск неэффективно во время гипертонического криза, поэтому для купирования подобного состояния требуются гипотензивные средства быстрого действия.

Влияние препарата на управление транспортными средствами и деятельность, требующую быстроты реакции и концентрации внимания, не установлено. Однако с учетом его фармакологических свойств на время лечения рекомендуется отказаться от вождения автомобиля, так как возможны такие реакции, как головокружение, вертилиго и повышенная слабость.

Аналоги

Существует достаточно много функциональных аналогов Апроваска, но наиболее часто используются:

  1. Эксфорж (Швейцария) — 1100 руб;
  2. Амзаар (Корея) — 612 руб;
  3. Валодип (Словения) — 415 руб;
  4. Твинста (Индия) — 408 руб;
  5. Вамлосет (Словения) — 201 руб;
  6. Лортенза (Россия) — 133 руб.

Наиболее дешевым и доступным аналогом Апроваска является Лортенза, в которой содержатся амлодипин и лазортан. По своим показаниям эти заменители не имеют существенных отличий от действия Апроваска.

Отзывы

Так как препарат назначается при неэффективности монотерапии амлодипином и ирбесартаном, большинство отзывов о его действии, положительные. Пациенты отмечают мягкое и постепенное снижение артериального давления и удерживание его на нормальных показателях в течение длительного времени. К преимуществам препарата относится удобство приема (1 раз в сутки), а также крайне редкие побочные проявления. Среди минусов выделяется достаточно высокая цена препарата.

Необходимо помнить, что Апроваск является незаменимым лекарственным средством для пациентов с артериальной гипертензией, однако использовать его можно только после консультации с лечащим врачом, который подберет наиболее оптимальную дозировку для пациента.

Звёзд: 1Звёзд: 2Звёзд: 3Звёзд: 4Звёзд: 5 (Пока оценок нет)
Загрузка...

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий