Инструкция по применению амлодипина

Таблетки амлодипин обычно используются для лечения артериальной гипертензии. Но у этого лекарственного средства имеются и другие показания. Оригинальным препаратом является Норваск. На сегодняшний день создано множество аналогов, которые имеют сходный состав. Но правильнее разбирать инструкцию по применению на примере самого изученного оригинального амлодипина.

Механизм действия

Норваск относится к антагонистам кальция II поколения. Является производным дигидропиридина. Связываясь с особыми дигидропиридиновыми рецепторами, расположенными в гладкомышечных клетках (миоцитах) сосудистой стенки и сердца, препарат тормозит поступление кальция внутрь клеток. Активное вещество проявляет большую селективность в отношении сосудов, из-за чего основное влияние оказывается именно на их мышечный слой. Для сокращения мышцы необходимо, чтобы кальций проникал в миоциты. Поскольку этого не происходит, клетки мышечной ткани не могут сокращаться, и устраняется сосудистый спазм. В результате наблюдаются следующие эффекты:

  • снижение артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления;
  • улучшение кровоснабжения миокарда, так как происходит расширение коронарных сосудов, снижается нагрузка на сердце;
  • устранение мышечного спазма.

Из других положительных моментов следует отметить способность препарата улучшать реологические свойства крови за счет снижения агрегации тромбоцитов. Это помогает снизить риск тромбообразования. На фоне лечения отмечается улучшение почечной фильтрации, выведение натрия и воды, поэтому пациенты часто жалуются на учащенное мочеиспускание. Но избавление от лишнего натрия и жидкости также помогает снизить давление.

загрузка...

Норваск практически не влияет на проводящую систему сердца и на ритм сердечных сокращений. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, а наоборот, ему присуще антиатеросклеротическое действие. У людей, страдающих гипертонической болезнью, уменьшается степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Фармакокинетика

Амлодипин таблетки

Принимать таблетки можно независимо от приема пищи. Всасывание происходит медленно, но активное вещество практически полностью попадает в организм. Биодоступность составляет около 65 %. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 6–12 часов. Средний объем распределения составляет 21 л/кг веса. Основная часть лекарственного вещества находится в тканях, а остатки, циркулирующие в крови, связываются с белками плазмы на 98 %. За счет этого давление начинает снижаться медленно, а гипотензивное действие сохраняется длительно. И если Норваск принимается регулярно, то спустя неделю создается его постоянная концентрация в крови. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер и выводится с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 48 часов, но у пожилых он увеличивается до 65 часов. Также удлиняется период полувыведения у больных с нарушением функции печени. Это связано с тем, что препарат проходит через этот орган, подвергаясь биотрансформации, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Эти вещества покидают организм через почки (60 %), а 20–25 % метаболитов выделяется с желчью и выходит через кишечник. Около 10 % активного вещества не подвергается биотрансформации и выводится почками в неизмененном виде. При нарушении почечной функции период полувыведения не меняется.

После приема лекарства внутрь его действие проявляется уже через 1–2 часа и сохраняется в течение суток. По этой причине таблетки принимаются 1 раз в день утром или вечером. Терапию начинают с небольших доз, которые при необходимости увеличиваются. Весь процесс лечения должен контролироваться врачом.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции по применению Норваск и его аналоги помогают в трех случаях:

  1. Повышенное давление: гипертоническая болезнь или другие виды артериальной гипертензии.
  2. Стабильная стенокардия.
  3. Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Нельзя принимать Норваск в следующих ситуациях:

  1. Артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.
  2. Острый инфаркт миокарда и еще месяц после этого.
  3. Состояние шока.
  4. Индивидуальная непереносимость.
  5. Период лактации.

Ограничением к применению также являются:

  • гемодинамически значимый аортальный стеноз;
  • нестабильная стенокардия;
  • детский возраст до 18 лет, так как отсутствуют достоверные данные об эффективности и безопасности;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • нарушение функции печени.

Но это одно из немногих средств, разрешенных для лечения беременных. В такой ситуации решение о назначении гипотензивной терапии принимает только врач.

Побочные эффекты

На фоне применения амлодипина и его аналогов, состав которых мало чем отличается, могут появляться побочные эффекты со стороны различных органов и систем. Увеличивается вероятность их возникновения, если лечение продолжается долго или используются большие дозы.

В первую очередь оказывается влияние на сердечно-сосудистую систему, в результате чего могут появляться следующие жалобы:

  • покраснение кожных покровов лица;
  • сердцебиение, реже нарушения ритма – тахикардия, брадикардия или трепетание предсердий;
  • возможна боль в грудной клетке;
  • высока вероятность ортостатической гипотензии, особенно у пожилых людей;
  • отеки на ногах.

Со стороны нервной системы возможны жалобы на головные боли, головокружения, усталость, сонливость. Реже больные жалуются на быструю утомляемость, переменчивость настроения, нарушения зрения. Могут появляться расстройства чувствительности в конечностях и боли. Но это возможно, если препарат принимать очень долго.

Норваск может влиять на состояние желудочно-кишечного тракта, вызывая иногда тошноту, боли в животе, нарушения стула и другие диспепсические расстройства. В редких случаях возможна желтуха.

Еще реже могут наблюдаться симптомы со стороны других органов:

  • учащенное мочеиспускание;
  • нарушение потенции;
  • одышка;
  • мышечные и суставные боли;
  • аллергические реакции в виде зуда, сыпи, может появляться многоформная эритема;
  • гиперплазия десен;
  • гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин;
  • увеличение в крови печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ).

Передозировка проявляется чрезмерным расширением сосудов, что сопровождается выраженным и длительным снижением давления, а также учащенным сердцебиением. Если это произошло, то больному следует промыть желудок, дать активированный уголь и уложить. При этом ногам следует придать возвышенное положение. В тяжелых случаях требуется медицинское вмешательство. Скорая помощь обычно включает симптоматическое лечение, направленное на повышение давления. Гемодиализ не используется, поскольку такая процедура в данном случае будет неэффективна.

О чем следует помнить

Норваск совместим с большей частью медикаментозных средств, хотя не исключены лекарственные взаимодействия.

Усиливают гипотензивное действие:

  • все средства для снижения давления;
  • нитраты;
  • средства для ингаляционного наркоза;
  • антиаритмические средства – амиодарон, хинидин и другие.

Снижают эффективность лечения:

  • НПВС, особенно это касается индометацина;
  • симпатомиметики;
  • эстрогены;
  • индукторы микросомальных ферментов;
  • препараты кальция.

Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения, тем пациентам, которые водят автомобиль или работают в условиях, требующих повышенной концентрации внимания. Это обусловлено тем, что Норваск может вызывать сонливость и головокружение.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать массу тела, количество потребляемой поваренной соли, т. е. натрия, соблюдать диету. Людям, принимающим амлодипин, следует особенно тщательно следить за гигиеной зубов и регулярно посещать стоматолога. Это поможет вовремя заметить изменения со стороны десен (гиперплазию) и предотвратить появление кровоточивости и болезненных ощущений.

Форма выпуска и аналоги

Норваск производится в Германии компанией Pfizer в виде таблеток, содержащих 5 или 10 мг амлодипина безилата. Упаковка включает 14 или 30 таблеток. Поскольку препарат оригинальный, то и цена у него выше, чем у аналогов.

На сегодняшний день аналогов существует достаточно много:

  • Тенокс – KRKA (Словения), в состав этого аналога входит амлодипина малеат;
  • Нормодипин – Gedeon Richter (Венгрия);
  • Кардилопин – EGIS (Венгрия);
  • Амлотоп – НИЖФАРМ (Россия);
  • Амловас – Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия).

Активное вещество, входящее в состав аналогов, большей частью соответствует оригиналу, но наполнители могут отличаться. Цена доступная, особенно у небрендированных дженериков, у которых название соответствует действующему веществу.

Особая форма амлодипина

Существует такая форма амлодипина, как левамлодипин. Оба препарата очень похожи, но у них имеются и отличия. Говоря научным языком, сам амлодипин представляет собой рацемат – смесь из правовращающих R-изомеров и левовращающих S-изомеров, которые являются зеркальным отражением друг друга. Их соотношение в молекуле лекарственного вещества составляет 1:1. Левамлодипин в своем составе содержит только S-изомер, за счет чего препарат приобретает больше преимуществ.

Было выявлено, что S-изомер является фармакологически более активным веществом, в результате чего и осуществляется сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что связь дигидропиридиновых рецепторов с левовращающим изомером намного сильнее, чем с его зеркальным отражением. Поэтому для снижения давления левамлодипин требуется принимать в меньшей дозе. А уменьшение дозы лекарственного вещества приводит к снижению риска возникновения побочных эффектов.

Самым частым побочным действием дигидропиридинов являются отеки на ногах, в результате чего лечение приходится отменять. Появление отеков связано с действием преимущественно R-изомера, который вызывает расширение прекапилляров, но достаточного расширения посткапилляров не происходит. Следствием этого является рост гидростатического давления и пропотевание жидкой части плазмы в мягкие ткани, которые начинают отекать. Кроме того, правовращающий изомер способствует выработке оксида азота, что приводит к еще большему расширению прекапилляров. Оксид азота блокирует так называемый прекапиллярный постуральный вазоконстрикторный рефлекс, препятствующий развитию отеков при нахождении тела в вертикальном положении. А левамлодипин не действует на прекапилляры, поэтому отеков практически не вызывает. В исследованиях только 4 % людей, принимавших препарат, отмечали появление отечности на ногах.

Левамлодипин согласно инструкции имеет единственное показание для применения – артериальная гипертензия 1 степени. В остальном препарат имеет те же противопоказания, дает аналогичные нежелательные реакции, что и обычный амлодипин. Производителем является компания Actavis (Исландия). Выпускается в таблетках под названием «ЭсКорди Кор». Дозировки составляют 2,5 и 5 мг. В упаковке содержится 30 или 50 таблеток. Аналогов пока не существует.

Все препараты, снижающие давление, следует принимать по рекомендации врача. Если на фоне лечения появляются нежелательные реакции, то вопрос о том, чем можно заменить амлодипин, также следует обсуждать со специалистом.

загрузка...
Похожие публикации